手性有机小分子催化的不对称合成反应.ppt

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手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性药物的发展
不对称合成技术的发展
有机小分子催化不对称催化反应
展望
手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性药物的悲剧
手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性药物的发展
美国1993年至1996年的统计,%的速度增长,%的速度递减;
据统计,1994年手性药物的销售额为452亿美元,到2002年已超过1500亿美元;
世界上市销售的药物总数为1850种,天然及半合成药物523种,其中手性药物为517种;合成药物1327种,其中手性药物528种。
手性有机小分子催化的不对称合成反应
抗禽流感药物达菲(Oseltamivir,奥司他韦)
手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性药物的合成方法
从手性源出发(手性合成子或助剂):天然-氨基酸,-羟基酸等;
依那普利,卡托普利等
消旋体的拆分:经典成盐拆分、包结拆分、酶法拆分等;
(S)-***洛芬,(R)-沙丁***醇,(R)-奥美拉唑镁
不对称合成:手性催化剂催化、酶法催化
L-多巴(L-dopa),西司他丁(cilastatin)
手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性合成技术比较
手性拆分仍然是相对快捷合成手性化合物的方法;
生物技术的选择性好,但产物的浓度通常是重要的制约因素;
手性助剂的合成方法会逐渐失去竞争优势;
手性催化技术逐渐成为开发的主流。
手性有机小分子催化的不对称合成反应
手性催化剂
金属配合物催化剂
优点:催化活性好,立体控制选择性高
缺点:需要贵重金属、配体成本高、催化剂对空气和水汽敏感、回收利用困难、产物中残留金属的毒性问题等。
有机催化剂
优点:催化条件简单、易于回收利用
缺点:催化活性和选择性有待提高
手性有机小分子催化的不对称合成反应
,.
Asymmetricepoxidation
Asymmetricdihydroxylation
Asymmetrichydroxy-amination
2001NobelPrizeforMetal-catalyzed

AsymmetricHydrogenation
RyojiNoyori
RutheniumcatalyzedHydrogenationandPTH
AsymmetricSynthesis
手性有机小分子催化的不对称合成反应