注射用氨曲南说明书.doc

注射用氨曲南说明书
【药品名称】
通用名:注射用氨曲南
英文名:AztreonamForInjection
汉语拼音:ZhusheyongAnqunan
【成份】化学结构式:
[2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[[1-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoic acid
分子式:C13H17N5O8S2
分子量:435
【性状】注射用粉剂,为白色或类白色粉末。
【药理毒理】氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性,包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等,其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用,对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰***类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰***酶,同时对细菌产生的大多数β
-内酰***酶高度稳定。
【药代动力学】肌注吸收迅速、完全,正常受试者单次肌注1g,血药峰浓度可达45mg/L,达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)、1g及2g后,血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同剂量改用3分钟静脉推注,血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中,其分布容积***为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织,以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约60~70%以原形随尿液排泄,12%随粪便排出,、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时,尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小时仍可维持在25~120mg/L,,尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L,6~8小时后降至180~470mg/L。本品蛋白结合率为40~65%、~2小时,肾功能不全者血清消除半衰期明显延长,肝功能不全者则略有延长。
【适应症】适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。
【用法和用量】
用法:
静脉滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用适当输液(%***化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀释,氨曲南浓度不得超过2%,滴注时间20~60分钟。
静脉推注:每瓶用注射用水6~10ml溶解,于3~5分钟内缓慢