透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响论文.doc

透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响论文.doc透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响论文
刘强,揭春,何文,吴培华,宋金春
【关键词】体外透皮试验
摘要:目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮***和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q).freeleation enhancers,1% (ω)azone and 1% (ω)propylene glycol,on transcutaneous absorption of 8methoxypsoralenliposome gel. Methods Gels of 8methoxypsoralenliposome eation enhancers inal hairless mouse skin ethoxypsoralen ulative permeation (Q) calculated and simulated in pharmacokiics model. Results The drug release and permeation studies in vitro in Franz diffusion cell folloum correlation coefficient. For the gel ethoxypsoralenliposome gel eation rate than the gel ethoxypsoralenliposomal gel; skin permeation enhancer; transcutaneous absorption in vitro
甲氧沙林(8methoxypsoralen,8MOP)为治疗白癜风的国家基本药物。临床上应用的片剂、酊剂等传统剂型在长期使用后,易产生较严重的不良反应[1]。实验已证实[2],甲氧沙林脂质体(methoxypsoralen liposome, LMOP)凝胶剂以其可生物降解、皮肤靶向性强的特点,可减少药物全身吸收所带来的不良反应,具有较好的皮肤靶向性和缓释作用,且对实验性白癜风疗效明显优于同剂量的8MOP酊剂及普通凝胶剂。
皮肤角质层是药物经皮吸收的主要屏障和限速部位,但脂质体能否顺利完全的透过皮肤角质层目前仍存有疑问[3]。而透皮促进剂能够增加药物的经皮渗透能力,减少时滞,提高药物生物利用度。因此,本文根据预试验结果并参考有关文献[4,5],将氮***(azone,AZ)和丙二醇(propylene glycol,PG)按1∶1(质量比)的比例混合,研究其对LMOP凝胶经皮渗透性的影响,为进一步完善LMOP凝胶制剂提供实验依据。
1 仪器、药品与材料
仪器
Agilent 1100 series高效液相色谱仪(美国HPCHEM);RE―52C型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);J―250型水循环真空泵(河南巩义市英峪仪器厂);TK―6A型Franz扩散池(上海锴凯科贸有限公司)。
药品与试剂
8MOP(江苏溧阳市制药厂,批号20040107,纯度 %);卵磷