第七章抗变态反应药
组胺是最早发现的自身活性物质,广泛存在于人体各组织中,在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。
当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时,这些细胞便释放组胺,组胺通过与效应细胞的组胺受体结合,兴奋组胺受体而产生相应的效应
一、组胺
1、来源:组氨酸组胺
组氨酸脱羧酶
2、存在位置、形式:肥大细胞、嗜碱性粒细胞无活性
3、释放:变态反应、机体受刺激肥大细胞脱颗粒组胺释放
二、组胺受体
受体存在位置
H1受体:支气管、胃肠道、子宫平滑肌;皮肤血管、心房肌、房室结
H2受体:胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结
H3受体:支气管、胃肠道平滑肌
三、组胺效应
(一)兴奋H1受体
1、支气管平滑肌收缩
过敏组胺释放支气管平滑肌收缩
呼吸不畅过敏性哮喘
2、胃肠道平滑肌收缩过敏组胺释放胃肠道平滑肌收缩胃、腹痛
3、血管平滑肌松弛、血管扩张、毛细血管通透性增加
一、组胺
组氨酸
脱羧
组胺
贮存肥大细胞、嗜碱性粒细胞颗粒中
过敏原刺激
脱颗粒释放组胺
H1受体
兴奋
血管扩张
通透增加
局部:组织渗出水肿
全身:休克
血管外平
滑肌收缩
消化道→腹痛、腹泻
呼吸道→哮喘
H2受体
兴奋
胃酸分泌量增加
2 . Hl 受体兴奋时其效应不包括
A .支气管舒张
B .支气管收缩
C .肠道平滑肌收缩
D .血管扩张
E .子宫收缩
根据药物选择性不同,抗组胺药可分为
H1受体阻断药
H2受体阻断药
H3受体阻断药
本节仅介绍H1受体阻断药
H1受体阻断药
是用于治疗变态反应性疾病的一类药物,与组胺竞争H1受体,阻断组胺的H1型效应
常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、特非那啶、阿司咪唑等。
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