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第24章 自体活性物质.ppt


文档分类:医学/心理学 | 页数:约16页 举报非法文档有奖
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文档列表 文档介绍
大纲要求
掌握影响细胞膜磷脂-花生四烯酸通路及影响前列腺素、5-羟色***、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应
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自体活性物质是一大类由体内多种组织产生,作用于局部或附近的靶器官,产生特定的生理或病理作用的内源性活性物质。包括前列腺素、5-羟色***、白三烯、一氧化氮、血管紧张素、内皮素、腺苷等
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膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂
细胞膜磷脂在PLA2,作用下衍生为AA和PAF,构成有广泛、高效生物活性的庞大化合物家族
AA有四个代谢途径:COX途径、LO途径、P450表氧化酶途径和异十二烷途径。以COX为主,其次为LO途径
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NSAIDs
糖皮质激素
(一)
(一)
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前列腺素药物
前列地尔
直接扩张血管和抑制血小板聚集,增加血流量,改善微循环
治疗动脉导管未闭和急性心肌缺血,阳痿
不良反应:食欲减退,腹泻、头痛、低血压
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前列腺素药物
依前列醇
是PGI2衍生物,作用与PGI2相同。舒张血管和抑制血小板聚集,强抗凝血药。可替代肝素用体外循环和肾透析防止血栓形成,也用于缺血性心脏病、多器官功能衰竭
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白三烯类药
扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特
阻断LTD4受体,前两药用于治疗季节性过敏性鼻炎,后者主要用于哮喘
齐留通
抑制5-LO,预防或减轻支气管哮喘发作,减少糖皮质激素的用量
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5-羟色***受体激动药
舒马普坦
激动5-HT1B和5-HT1D受体,用于偏头痛
丁螺环***
激动5-HT1A受体,用于抗焦虑药
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一氧化氮药物
西地那非
周围促动型治疗ED药物
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药动学
口服吸收迅速,高脂饮食影响吸收,致生物利用度降低。主要经肝脏代谢,代谢物主要经粪排出,小部分经尿排出
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  • 时间2018-05-10