甲磺酸倍他司汀片.doc

甲磺酸倍他司汀片说明书
【药品名称】
通用名: 甲磺酸倍他司汀片
商品名: 敏使朗
英文名: Betahistine mesilate Tablets
汉语拼音: Jiahuangsuanbeitasiting Pian
本品主要成份及其化学名称为:甲磺酸倍他司汀(Betahistine Mesilate)。其化学名称为:N-methyl-2-(2-pyridyl)ethylamine dimethanesulfonate
其结构式为:
分子式: C8H12N2·2CH4O3S
分子量: 
【性状】
    本剂为白色片剂。
【药理毒理】
    
    (1)内耳循环障碍的改善作用
    在土拨鼠的内耳循环障碍的实验中,将本剂腹腔给药,30分钟后与对照组相比,血流增加148%。此现象为病理状态中观察到的特异现象。
    (2)消除内淋巴水肿
    在麻醉犬的实验中,将本剂经静脉注射后,发现一次性胸管淋巴流量增加2~。这被认为是水肿液的排出。
    此外,就土拨鼠的内耳血流进行动态观察,发现内耳静压下降,脉搏的振幅增大。通过给与本剂,表明内耳血流增加同时促进内耳液的分泌和吸收。
    (3)脑内血流量的改善作用
    通过对麻醉犬的实验表明,本剂在静脉给药后,颈内动脉的血流量增加了50%以上。这种作用不会被抗组织***剂的前处置而受拮抗,反而有增强的倾向。
    
    (1)急性毒性LD50(mg/kg)
动物种类
性别
口服
 
小白鼠
♂
6,300
♀
5,000
 
大白鼠
♂
3,450
♀
3,030
土拨鼠
♂
1,400
    (2)亚急性毒性
    给大白鼠连续3个月按体重每日经口投与13、39、117、350mg/kg剂量的本剂。其结果表明, 体重、一般状态、血液学及临床生物化学检查、尿检查均无特殊异常变化。在病理组织学方面发现有脾脏瘀血和淋巴滤泡萎缩。
    (3)慢性毒性
    给大白鼠连续6个月按体重每日经口投与13、39、117、350mg/kg剂量的本剂。其结果表明,体重、一般状态、血液学及临床生物化学检查、尿检查均无特殊异常变化。
    (4)生殖试验
    在大白鼠妊娠9~14天时,按体重每日50、500、2,000mg/kg剂量经口投与本剂。其结果表明,用2,000mg/kg剂量组发生死胚增多的倾向,没有致畸形作用,对新生仔的发育也无影响。
【药代动力学】
    将甲磺酸倍他司汀240mg 一次经口投与犬(体重约10kg)时,测定血浆中浓度,在60~90分钟后达到最高值,之后迅速消失。
    将标有3H的甲磺酸倍他司汀60mg/kg 一次经口投与大白鼠,各脏器分布情况为,肝部最高,其次为脂肪组织、脾、肾的顺序,24小时以内的尿中排泄率为给药量的10~30%,便中排泄率达50~70%。
【适应症】
    下列疾病伴发的眩晕、头晕感。
    梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。
【用法用量】
    通常***一次1~2片(甲磺酸倍他司汀一次量6~12mg),一日3次饭后口服,可视年龄、症状酌情增