4—氟苯胺的合成述评.pdf.pdf

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第��卷第�期�浙江化工����
�一氟苯胺的合成述评�
�币粤王光��西安近代化学研究所西安������������、尹�
’�—一���—, �一。�’�
摘要本文介绍�一步法和二步法合成�。氟苯胺的合成工艺,影响产率的各参数��
特别是对催化剂的影响进行�述评。�
关量词述评,�,�皇方法�铷�刊�
上,该过程可在。一锅�内完成,属于�一步�
��引�言�
法�工艺。反应可在不同催化剂存在下,以氟�
�一氟苯胺是合成新型含氟医药, 农药�化氢为氟化剂,用一氧化碳或红磷,氢气等�
和染料的重要原料,有关它的合成方法,国�作还原剂,在较高的温度和压力下,一步制�
外不断有所报导, 国内也有一些厂家生�得�一氟苯胺����������等�】以������一����
厂,产品出口需求量很大�开发新的适合我�为催化剂,一氧化碳为还原剂,在�����下�
国国情的生产方法具有很大的实际价值。本�反应�小时,�一氟苯胺产率可这��% ,另有�
文概述�一氟苯胺的各种合成方法,讨论了影���% 的副产物苯胺。以���;为催化剂,�
响产品产率的各种因素。����一��为氟化剂,氢气。作�还�原剂,在��℃.��
下反应��.���,反应转化率为����,收得�
���一氟苯胺的合成方法�
率这����。】。三苯基膊也是常用的氟化催化�
根据文献报道, �一氟苯胺可从多�种原�剂,但反应时产生较多的副产物Ⅲ。�
料出发进行合成,从生产工艺考虑,其制备�一��萤一�
方法大致可分两类, 一类为一步法�一锅�制�
备�另一类为二步法制备。现将各种方法概�一�
述如下。�。��
�.�一步法合成�一氟苯瞠�
�.�.�以礴基苯为原鹌【�”�
以硝基苯为原料制备�一氟苯胺包含兰�
个反应:脱氧,氢化和氟化��:�值得注意的是,采用三丁基膦却得不到�
������������������目的物,这被认为主要是由于三苯基膦和兰�
���‘���—��������丁基膦碱性上相差很大的缘故。�
�.�.�以苯基羟瞠为原料�
\芦���苯基羟胺实际上是硝基苯制备�一氟苯胺�
\ ��:�时的中间物。用苯基羟胺作原料,在二氯甲�
烷中与无水氟化氢回流��小时,可获得�口�
产率的�一氟苯胺��】。此法还可以合成多氟苯�
苯胺是该反应的主要副产物。实际生产�胺类化台物,如�,�一二氟苯胺���;�
兰�盘��一一�
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浙江化工��������年�
�����新的方法多用钯、铂或菜尼镍作催化剂,加�
氢时需一定的压力,但产率较高,�三度�较�
��垂垄�哇�
少。本文对�:氟硝基苯的还原不再赘述,只�
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重点介绍��氟硝基苯的制法。�
�.�.�以��氯南基幕为原料,用卤变换�
胺的制备方法, 并由相应的�一苯基羟胺和�反盔制鲁�一■南基苯�
无水氟化氢作用,铆备�一氟苯胺。�有机卤化物与无机氟化物之间进行卤交�
换反应是制备芳香族氟化物的最重要方法。�
被交换的卤素活性愈大,剐反应愈容易。芳�
环上卤素的邻或对位的硝基或其他间位定位�
基�如羧基、三氟甲基, 磺酰