中药丹参和蒲黄的药代动力学研究.pdf

西北大学
硕士学位论文
中药丹参和蒲黄的药代动力学研究
姓名:杨燕
申请学位级别:硕士
专业:分析化学
指导教师:卫引茂
20080522
觯籐分中药丹参和蒲黄的药代动力学研究,,流动相为%磷酸水溶液:乙***摘要药物代谢研究在药物研究与开发上占举足轻重的地位,中药活性成分的代谢研究近几年也越来越引起人们的重视。本文采用和分析手段研究了中的线性范围为豨/,.—ァ=峁砻鳎⒌腗椒ㄏ咝苑段Э恚敏度高,准确性好,适合于丹参素的药代动力学研究。动力学。药时曲线和药代动力学参数表明:血中丹参素浓度的经时变化符合二室三、建立了兔血浆中槲皮素、山奈素和异鼠李素的澹瓾狈治龇ā采用的色谱柱为i纹に亍⑸侥嗡睾鸵焓罄钏氐南咝苑段Ь.~,和癵/;精密度和准确度均在±%以内。该分析方法灵敏、准确,适合于蒲黄中黄***类化合物的药代动力学研究。四、健康新西兰大白兔单剂量灌胃蒲黄的醇提水解液,。结果表明:三个指标成分的药动学过程均符合二室开放模型。槲皮素、药丹参和蒲黄的药代动力学,取得了如下成果:一、建立兔血浆中丹参素的分析方法。采用高***酸沉淀蛋白,乙酸乙酯萃取兔血浆中的丹参素,在优化条件下,对样品进行分析。该方法/,精密度的..ィ二、以丹参水提液给兔灌胃,采用方法研究丹参素在兔体内的药代开放模型,┡ǘ龋瑃游脚为.。以三***乙酸为蛋白沉淀剂,水饱和正丁醇与乙酸乙酯的混和溶剂为最佳萃取剂。别为定给药后不同时间点槲皮素、山奈素和异鼠李素的血药浓度,、针对蒲黄中槲皮素、山奈素和异鼠李素三种黄***类成分生物利用度低、蟝。西北火学硕:貉宦畚/、
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学位论文作者签名:本豪燕学位论文作者签名:杨垫描等复制手段保桁口汇编本学位论文。同时授权中国科学技术蓓息研乙卯晗缭詹鷓《烽隆菅Ⅵ昭年岁月日西北大学学位论文知识产权声明书西北大学学位论文独创性声明本人完全解西:按笱Ч赜谑占⒈4妗⑹褂醚宦畚牡墓娑ā学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版。本人允许论文被查阅和借阅。本人授权西北大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫究所等机构将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》或其它相关数据库。保密论文待解密后适用本声明。指导教师签名:本人声明:所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,本论文不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得西北大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。
第一章绪论弟一早三百骵药代动力学概述的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单是疗效强,毒副作用小,更要具备良好的药代动力学性质。药代动力学是应用动力学原理与数仃谢⒋团判,即过程,并且探讨药物在体内发生的代谢或者生物转化途径,进一步确证代谢产物的结构,研究代谢产药物体内过程的药代动力学参数主要从以下几个方面描述:②生物利用度:药物吸收的程度;③绝对生物利用度;④最大血药浓度:⑤达峰植评价分布过程的参数主要有:①表观分布体积存留时间较长:②;⑦分布半衰期蘟药物按其在血浆消除的速率分成一室模型或二室模型。一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除;二室模型:药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。评价消除过程的参数主要有:①消除速率悍从骋┪镌谔迥谙У目炻煌耆ǚ从骋┪锏淖随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质学处理方法,定量地描述药物在体内的动态变化规律,其吸收、分布物的药效或者毒性,使其结果为新药的定向合成、结果改造和筛选服务。.┐ρР问评价吸收过程的参数主要有:①溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度;时间。,:表征药物在体内被组织摄取的能力,表观容积大的药物体内常数用时间晃镆灿谢钚;⑦半衰期:药物浓度或药量降低%所需的时间,是衡量一种药物从体内消除快慢的指标;③消除半衰期牛珽;④清除率蛏銮宄褐傅ノ皇奔浯犹迥谙西北大学硕士学位论文
中药药代动力学除的含药血浆体积或者单位时间从体内消除的药物表观分布容积,常用,又称体内总清除率。新药研发是一个快速发展的领域,随着组合化学等高技术和天然药物分离制各技术的发展,加快了候选药物的出现。在这些候选药物中,不仅需要对其药效学进行评价,药物代谢和动力学性质也是