伏立康唑.doc

伏立康唑威凡注射粉剂注射粉剂:200mgx30mLx1支三唑类衍生物抗真菌药[Antifungals](8n)[Vfend](伏立康唑)200mg威凡薄膜衣片薄膜衣片:200mgx10片三唑类衍生物抗真菌药[Antifungals](8n)[Vfend]200mg(伏立康唑)基本信息商品名:威凡英文名:VoriconazolePowderforSolutionforInfusion;VoriconazoleTablets语拼音:ZhusheyongFulikangzuo本品主要成分:伏立康唑其化学名称为(2R,3S)-2-(2,4-二***苯基)-3-(5-***基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇分子式:C16H14F3N5O分子量:[1]CASNO.:137234-62-9【性状】本品为白色冻干粉剂,或片剂。【规格】伏立康唑注射用无菌粉末,每瓶200mg。【贮藏】密闭,在室温下保存。稀释后的溶液:2?到8?保存,不超过24小时(放在冰箱内)。本品为密闭的无菌粉末。因此,从微生物学的角度来看,稀释后必须立即使用。如果不立即静脉滴注,除非是在无菌环境下稀释,否则需保存在2?到8?的温度下,保存时间不超过24小时。2?到8?时,24小时内本品的化学和物理性质保持稳定。【包装】30ml透明玻璃瓶。【有效期】3年。【使用和处理说明】本品使用时先用19ml注射用水溶解,溶解后的浓度为10mg/ml。本品仅供单次使用,未用完的溶液应当弃去。只有清澈的、没有颗粒的溶液才能使用。药理毒理伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去***化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐***康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中,最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性,并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这是吡咯类抗真菌药的特点。微生物学临床试验表明伏立康唑对曲霉属,包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉;念珠菌属,包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、、克柔念珠菌、***滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌;足放线病菌属,包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效(好转或治愈,参见后面的临床经验部分)。其他伏立康唑治疗有效(通常为治愈或好转)的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属,包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属,包括白色毛孢子菌感染。体外试验观察到伏立康唑对以下临床分离的真菌有抗菌作用,包括顶孢霉属、链格孢属、双极霉属、支孢瓶霉属、Cladophialophoraspp.、荚膜组织胞浆菌。-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多数的菌株。体外试验表明伏立康唑对弯孢霉属和孢子丝菌属有抗菌作用,但其临床意义尚不清楚。治疗前应采集标本进行真菌培养,并进行其他相关的实验室检查(血清学检查和组织病理学检查),以便分离和鉴定病原菌。在获得培养结果和其他实验室检查结果以前必须先进行抗感染治疗,但是一旦获得结果,应据此调整用药方案。已发现对伏立康唑敏感性减低的临床菌株。但是,最低抑菌浓度值的增高并不一定导致临床治疗失败,在对其他吡咯类药物耐药菌株所致的感染中,也有临床治疗有效者。由于临床试验中入选患者的复杂性,很难确定体外抗菌活性和临床治疗结果之间的关系。药敏试验中伏立康唑的临界浓度尚未确立。耐药性关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。对***康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低,提示在这些吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临床病例的分离菌呈现交叉耐药,则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。安全性资料重复给药的毒性研究提示伏立康唑的靶器官为肝脏。与其他抗真菌药相似,实验动物发生肝毒性时的血浆暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的实验发现伏立康唑也可诱导肾上腺发生微小病变。其他对安全性药理学、生殖毒性和潜在致癌性的常规研究未发现伏立康唑对人体有特殊危害。生殖研究表明,伏立康唑的全身暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量时,对大鼠具有致畸作用,对家兔具有胚胎毒性