医药用新型有机硅材料-.doc

文章编号:100128255(20030320152205医药用新型有机硅材料黄振宏, 陈子达3(广东标美硅***精细化工研究所有限公司,广东广州510520摘要:介绍了有机硅材料的种类,综述了有机硅材料在医药领域中的应用。关键词:有机硅材料;硅油;医药;应用中图分类号: 文献标识码:A收稿日期:2001205215作者简介:黄振宏(1963,男,硕士,从事药物辅料、有机硅中间体的研究。Tel:020*********,82976081E2mail:sifhuang@ 有机硅化合物的合成始于20世纪Kippin等人的研究工作[1a],发展至今已有50多年的历史。有机硅材料性能独特,具有生物相容性好、无皮肤致敏性、生理惰性、无毒、无味、耐极端温度、透气性好、独特的溶液渗透性以及物化性能稳定等优点。近年来一直是人体医用材料、制药工业、硅烷化试剂及遗传工程等方面的研究热点之一,并已在医药领域中得到广泛的应用与发展,是典型的技术密集型和高附加值产品。1 有机硅材料的种类聚有机硅氧烷(anosiloxane,又称硅***(silicone,是一类分子结构中至少含有一个Si2C键和Si2O2Si键的聚合物。有机硅化合物品种众多,按其结构和形态,主要分为以下五大类型: 硅油、改性硅油和有机硅表面活性剂(图1主要为线性聚有机硅氧烷,通过不同基团和基团比例的改性,赋予聚硅氧烷多种独特的性能。 二***硅油(polydimethylsiloxane,dime2thicone二***硅油为完全***化的线性聚硅氧烷,根据聚合度不同,分子量及粘度均有变化,可为无色透明稀薄流体至高度粘稠膏状半固体,具有无毒、无色、无味、无皮肤致敏性、生物惰性及生物相容性好、耐极端温度等优点,还具有良好的消泡性能。广泛用于消除腹胀和胃肠鼓胀、肺水肿、胃镜检查前的胃液消泡、人工血液循环装置的血液消泡、护肤、治疗烫伤与烧伤以及作为药物缓释系统中的药物分散剂等。目前,英、美、日、中等国的药典都收载了该品种。如英国药典收载了20CS、200CS、350CS、500CS及1000CS等五种二***硅油制品。二***硅油通过化学改性可制备多种改性硅油。 环***硅油(cyclomethicone环***硅油通常由多种***环状聚硅氧烷组成,常为四、五、六环聚合物(D4、D5、D6,易于乳化、无色、无味、无皮肤刺激性、无油腻感、对多种药物组分具有良好相容性。环***硅油在药物配方中有多种应用[2,3],并在美国国家处方集中有收载。 聚醚改性硅油(dimethiconecopolyol聚醚改性硅油的聚有机硅氧烷侧链部分被亲水的聚乙氧基(EO2聚丙氧基(PO非离子基团所取代,因而具有良好的表面活性,通过降低液体表面张力,起润湿、分散、乳化等多种功效,是一些医药用硅油及其它原料的理想乳化剂,已有作为医药用非离子表面活性剂的报道[4]。 ***含氢硅油(polymethylhydrosiloxane,PMHS***含氢硅油为无色或黄色透明油状液体,侧链含有一定比例的活性氢,可作为药物有机合成的还原剂。 侧链含季铵盐基团的改性硅油(quaternaryalkylammoniumsiliconecopolymer季铵盐属于带有杀菌功能的阳离子基团,它可穿透细菌膜,使细菌体液流出,达到杀菌的作用。侧链含季铵盐基团的改性硅油,利用侧链活性基团将具有杀菌功能的阳离子基团接枝、覆盖在纤维等受体表面,可以杀灭带负电荷的细菌[5]。本公司研制的标美喜康TM(M系列,作为有机硅聚合物型杀菌剂,对革兰阴性、阳性细菌和真菌有强效、广谱的抗微生物特性,可用于婴儿、妇女用品的抗菌、防霉处理。 硅橡胶硅橡胶为线性聚硅氧烷通过加成、缩合、过氧化、辐射等方法交联固化形成的具弹性的高分子聚图1 硅油、改性硅油和有机硅表面活性剂的典型结构式合物。可作为贴于皮肤或植入人体的药物释放载体;硅橡胶管可用于药物、体液的输送及引流。欧洲药典中收载了硅橡胶弹性体植入件及导管制品。 硅树脂(siliconeresin 硅树脂(图2是一类分子结构中含有聚***倍半硅氧烷的球型分子化合物,主要有单官能团和四官能团,也可含有少量二、三官能团的聚有机硅氧烷。硅树脂通常加入一定比例的Α,Ξ2羟基聚二***硅氧烷,制成医用压敏胶(pressure2sensitiveadhe2sive,PSA,在经皮给药系统中得到广泛应用。近年来硅树脂也用于制备控、缓释药物制剂。图2 有机硅烷及硅烷偶联剂有机硅烷及硅烷偶联剂是一类具有特殊结构的有机化合物,其中在硅原子上直接带有可水解的基团如卤基、烷氧基等,硅烷偶联剂可同时含有活性的基团如氨基、环氧基、巯基等。主要用作化学改性时硅烷化试剂,如二***二***硅烷