南京理工大学
硕士学位论文
对溴苯酚为原料合成医药中间体对羟基苯乙醇
姓名:张勇
申请学位级别:硕士
专业:应用化学
指导教师:华万森;陆路德
20040701
摘要研究了对羟基若乙醇的合成方法,以对溴苯酚为原料,经过烯丙基谢腔环氧乙烷格氏反应、硼氢化钠/碘的四氢呋喃混合体系脱睬烯丙基三步反应合成了医药中阃体对羟基苯乙醇。利用红外光谱、核磁共振刘所合成的对烯丙氧基溴苯,对烯丙氧基苯乙醇中间产物进行了结构表征,用高效液相色谱对霍腔揭掖冀辛硕性分析。讨论了反应时间、反应温度、反应物物质的量的比等条件对各化台物合成的影响,采用正交实验优化了反应条件,并对反应机理进行了初步探讨。关键词:对羟基苯乙醇,对溴苯酚,格氏反应,机理硕上论文对溴苯酚为原料台成对羟基苯乙醇的新途径
一猼,..一琾,,硕畚对溴苯酚为原料台成对羟基苯乙醇的新选径
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国际医药及医药中间体的发展概况把医药中间体简介士才能领会。┲屑涮逦V饔5墓镜纳鲜校谕蹲式缃ソヒ鹱⒁狻K然大多数人目前还不知道医药中间体中诸如乙酰乙酸酯、头孢菌素之类的名词究竟代表什么意义,但其背后浮现的美国杜邦、德国巴斯夫、拜耳等采购商的名字却足以令人肃然起敬。精细化工中附加值最高,发展最为活跃的部分。尤其是被投资界称为“朝阳行业”大,虽然没有任何权威机构发布过对医药中间体需求量的完整统计,但从一些数字中还是可以管窥一斑:年全球前十大医药及农药类中间体生产公司的销售额为亿美元,但这个数据只占当年全世界销售额的%;根据有关精细化学品南耐臣疲ㄖ浦屑涮搴突钚宰榉值淖苄枨罅吭凇诿涝长期以来制药行业一直是精细化学品工业的重要客户。由于制药工业增长率远远高于其它精细有机合成工业,精细化学品企业对其关注程度有增无减。年医药中间体在精细化学品市场中所占份额达到了总价值的%,较年的%又有所增加。根据对精细化学品总体市场趋势所作的预测,至年医药中间体可望达到世界精细化学品市场总价值的%。【境不断改变和恶化,疾病发生率不断提高,新疾病屡屡出现,因此,不断研究和在精细化工产品较长的生产过程中,有些从基本原料加工的产物,可以作为生产某一系列或不同行业产品的原料,但仍不具有最终产品的性能,只是生产过程中的阶段性产品或半成品,因此被称为有机中间体。按照行业划分,有机中间体又包括染料中间体、医药中间体、农药中间体,等等。“医药中间体”这个概念的普及范围是如此的小,以至于只有医药领域的人⒅锌坪铣.、要发展精细化工产品,就必须大力发展中间体的生产。因此有机中间体成为的医药产业,更是离不开中间体的生产。目前世界上对医药中间体的需求量非常之间,年增长率为ァ%。药品是防病、治病、康复、保健、保护生产力的重要物质。由于人类生存环对溴苯酚为原料合成医药中间体对羟基苯乙醇硕十论文
据世界卫生健康和制药工业市场信息机构——为:⑽鞔⒙壤椎囟ā⒎鹊馗铩旅览⑽鞯啬欠恰⒎魅丁、普代他丁、兰索那唑、龋鄱钤亿美元/胫嗯涮椎额为亿美元,其中北美增长%。领先的雠分奘谐≡龀%,其中意大利有所增长,西班牙及英国保持不变,德,法两国下降ィ毡臼谐≡龀%,巴西下降ィ鞲缭龀ィ拇罄羌靶挛骼荚龀ァ7⒋锕胰司晗罗斯嗝涝!7⒄怪泄胰司暌┢废呀系停涎呛椭泄暌┢市场为诿涝#司呀鑫涝#河《却未舐胶头侵暌┢肥谐分别为亿美元和亿美元,人均药品消费仅为美元。年世界医药工业销售额首次突破亿美元,达亿美元,比年诿涝增长了ィ渲幸┢废鄱畲诿涝!T谑澜绺鞔笠揭┦场,北美一直保持着良好的增长势头,其销售额占世界总销售额的%;其次医药销售额垆开发新药是治疗各种疾病的重要手段=昀矗澜缰埔┕ひ等〉昧饲所未有的进展,在世纪年代末期,世界医药品市场规模已达亿美元,其中抗菌药物占相当大的比重。据权威机构统计,世界销售量领先的大品种中间体的研究开发任务艰巨】。近年来,市场经济以商品为主题展丌竞争,为当今世界经济主要特征,医药市场也是如此,药品市场的竞争亦日趋激烈。国际药品市场份额不均,年世界药品市场为亿美元,其中北美市场占市场总额的%,日本占%,西欧占%,中国占ィ⒊士焖僭龀で魇啤昝国销售额为亿美元,世界个领先市场零售额比年增长ィ圩费药品量较大,年美
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