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化学世界
培哚普利叔丁***盐的合成
杨新华
南京苏中药物研究有限公司,江苏南京
摘要:以,,口一八氢吲哚一一羧酸和乙氧羰基一丁基一一丙氨酸为原料,
经酯化、缩合、氢化步反应合成培哚普利叔丁***盐,总收率为。产物经、和质谱进
行了确认。对文献工艺条件进行了优化,操作简便,成本低,适合工业化生产。
关键词:培哚普利;,,一八氢吲哚一一羧酸;一一乙氧羰基一丁基一一丙氨酸;
合成
中图分类号: 文献标志码:
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培哚普利最早由法国本文参照文献方法,以,,一八氢吲哚一
施维雅公司研制成功并于年在法国上市。一羧酸和一乙氧羰基一丁基一一丙氨
年施维雅公司的培哚普利获准进入我国市场, 酸为原料通过活性酯法合成培哚普利,对文献中工
商品名为雅施达。培哚普利是一种有效降压、耐受艺条件进行了优化,简化操作,降低成本。
良好的长效血管紧张素转换酶抑制剂,具有高的组实验部分
织血管紧张素转换酶亲和力、能增强缓激肽水平,确. 仪器与试剂
证的抗缺血、抗动脉粥样硬化疗效以及对血管保护一型自动指示旋光仪上海精密科学仪
特性,临床用于治疗高血压与充血性心力衰竭口。器有限公司;一型核磁共振仪瑞士
培哚普利的合成由中间体母核,,一公司,为内标;型质谱仪
八氢吲哚一一羧酸和中间体侧链一一一乙氧羰英国公司;型红外光谱仪
基一丁基一一丙氨酸通过活性酯法,酰***法口, 美国公司,压片。
内酸酐法等多种途径合成,其中酰***法收率低,成,,一八氢吲哚羧酸和Ⅳ
本高,内酸酐法合成过程中要使用毒性很大的光气。乙氧羰基一丁基一一丙氨酸江阴市永达化工
收稿日期:—
作者简介:杨新华,男,江西赣州人,硕士,工程师,主要从事药物及中间体的合成。: .。
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有限公司,含量以七;其他试剂为分析纯。

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磺翳撞瀚合戍共振测试中存在两种构象:式和式,文献嘲
褥￡; ,,/\氢吲也有报道。/× ~ :.~
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二环三壁酸亚***,在低温下混合物,,/\氢吲哚羧酸苄酯的合成
搅拌。冷却到℃,过滤,