克唑替尼中文说明书.docx

【美国上市时间】
o ROS-1阳性非小细胞肺癌；
o FDA批准的检测方法确定的问变性淋巴瘤激酶(ALK＞阳性的局部晚期患
上市时间：2011年
【类别】酪氨酸酶抑制剂【靶点】ALK
【分子结构】
分子式：G1H2C2FN。化学名：
(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1
H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式为：
分子量为：KDa
【生产公司】Pfizer辉瑞公司
【购买地】美国
【剂型和规格】
口服胶囊，剂量为250mg和200mg
250mg交囊：硬明胶胶囊，大小0,粉色不透明帽和体，在帽上有“ Pfizer ”和 体上 “CRZ 250' , 60 胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。
200mg交囊：硬明胶胶囊，大小1,白色不透明体和粉色不透明帽，帽上有
“Pfizer ”和体上 “ CRZ 200' , 60胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。
【本质】
克哇蒂尼胶囊硬壳含250 mg或200 mg的克哇蒂尼胶体二氧化硅，微晶纤维素，
无水磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳为无活性成分。 粉红
色不透明胶囊壳组分含明胶，二氧化钛，和氧化铁红。白色不透明胶囊壳组分含 明胶和二氧化钛。印刷油墨含有虫胶，丙二醇，强氨水溶液，氢氧化钾，和黑色 氧化铁。
【作用机理】
克哇替尼是酪氨酸激酶受体包括 ALK肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met), ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌 融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡 献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克哇蒂尼就是通过阻断对肿瘤细胞 生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。
【适应症和用途】
克哇蒂尼是一个激酶抑制剂适用为有以下患者的治疗：
（1） ALK-阳性转移非小细胞肺癌
克哇蒂尼是一种用丁治疗通过 FDA比准的检测确认为问变性淋巴瘤激酶（ALK> 阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC患者的激酶抑制剂。
（2） ROS-1阳性非小细胞肺癌
XALKO是适用为有转移NSCL顷肿瘤为ROS1阳性患者的治疗。
【用法用量】
患者选择：肿瘤标本检测结果为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可用 克口坐蒂尼治疗。目前FDA批准用丁检测ROS1M排的非小细胞肺癌检测方法不可 用，可以参考在临床研究中鉴定 ROS1M排的非小细胞肺癌患者。
推荐的给药：克口坐蒂尼的推荐口服剂量是250mg每天2次直至疾病进展或患者 不耐受。在有严重肾受损［肌酎活除率（CLcr） <30 mL/min］且不需要透析患者， 克哇蒂尼的推荐口服剂量是250 mg,每天1次。
克口坐蒂尼可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克 哇蒂尼，则弥补该剂量（如果下一剂量在 6小时之内，则无需弥补）。如服用一 剂克哇蒂尼后发生呕吐，在常规时间服用下一剂量。
剂量调整：根据个人安全性和耐受性调整剂量
如由丁 3或4级严重不良反应（根据美国国家癌症研究所对不良事件常用