第十二章 药物制剂的稳定性6814553 PPT课件.ppt

第十二章药物制剂的稳定性(P292)
2017/11/21
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第一节概述
一、研究药物制剂稳定性的意义
药物制剂的基本要求:安全、有效、稳定、顺应性。
意义:保证制剂的安全有效
合理设计剂型,预测制剂的有效期
提高经济效益
新药申请必须
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研究药物制剂稳定性的任务
探讨影响药物制剂稳定性的因素与提高制剂稳定化的措施。
研究药物制剂稳定性的试验方法。
制订药物产品的有效期,保证药物产品的质量,为新产品提供稳定性依据。
药物制剂的稳定性范畴
化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性
(美国药典还包括药效学稳定性和毒理学稳定性)
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第二节药物稳定性的化学动力学基础
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一、反应级数
反应级数是用来阐明反应物浓度与反应速率之间的关系。
反应级数有零级、一级、伪一级及二级反应;此外还有分数级反应。
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1. A B
药物分解物
反应速度——单位时间内 A 药物减少,分解的量(浓度)或单位时间内 B 物质增加的量。

负号代表 C0 药物的减少,无数字上的意义。
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0级反应:zero-order reaction
反应速度与反应物A的浓度无关
K的单位:浓度*时间-1
积分:
C-C0=-K(t-0)
C = C0-Kt
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C = C0 - Kt
t
Co
斜率=-K
Co/2
t = C/2K
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1级反应:first-order reaction
反应速度与反应物浓度c成正比
-dC/dt=KC
K的单位:时间-1

lnC-lnC0=-K(t-0)
lnC=lnC0-Kt
lgC=-Kt/+lgC0
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lgC=-Kt/+lgC0
ln[C ]
ln[C /2]
t
log[C]
log[C ]
斜率=-K/
t
C =初浓度
C
t
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