(弥可保)甲钴胺片.doc

( 弥可保) 甲钴***片商用名】弥可保【通用名】甲钴***片【英文名】 Mecobalamin Tablets 【汉语拼音】 Jia gu an Pian 【化学名】 Coα-[α-(5,6)- 二***苯并咪唑基]-Co β- 甲钴酰***【分子式】 C63H91CoN13O14P 【分子量】 【主要成分】甲钴***【性状】本品为白色糖衣片,除去糖衣后显淡红色。【适应症】周围神经病变。⑴[ 神经内外科] 多发性神经炎、三叉神经痛; 脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍; 失眠、多梦、烦躁、易怒; 酒精性神经炎;自律神经障碍⑵[ 内科] 内分泌科:糖尿病性神经病变肝病类科:肝功能异常的神经炎血液科:巨幼红细胞贫血⑶[ 五官科] 面部神经麻痹;耳鸣、重听、眩晕、耳聋;耳平衡障碍; 味觉、嗅觉功能异常。⑷[ 眼科] 糖尿病性视网膜病变; 视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩⑸[ 骨科] 坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害⑹[ 妇产科] 妊娠性贫血、下肢麻木;更年期神经功能异常⑺[ 皮肤科] 带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神经痛⑻[ 肿瘤科] 放化疗引起的造血功能损害及神经伤害【用法用量】口服。通常***一次 1 片( ),一日 3 次,可根据年龄、症状酌情增减。【药理毒理】甲钴***是一种内源性的辅酶 B12 ,参与一碳单位循环, 在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转***反应过程中起重要作用。动物实验表明, 本品比***钴***易于进入神经元细胞器, 参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成, 促进叶酸的利用和核酸代谢, 且促进核酸和蛋白质合成作用较***钴***强; 能促进轴突运输功能和轴突再生, 使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化; 对药物引起的神经退变, 如阿霉素、丙烯酰***、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病, 具有抑制作用; 能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性, 恢复终极板电位诱导, 使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明, 甲钴***可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。毒理研究. 生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴*** , , 20mg/kg/d ,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。【药代动力学】 1. 一次性给药健康人一次口服 120 μg或 1500 μg 注),无论哪个剂量,均在给药后3 小时达到最高血药浓度, 其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总 B12 浓度的增加部分及△ AUC012 如下图、下表所示。服用后 8 小时, 尿中总 B12 的排泄量为用药后 24 小时排泄量的 40~ 80% 。注)标记的一次口服 1500 μg 给药量是日本厚生省批准以外的用量。给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △ cmax(pg/ml) △ cmax%(%) △ AUC012 ※ 1(hour · pg/ml) t1/2 ※ 2(hour) 120 μg ± 743 ± 47 37± 15 ± 168 ± 58 计算不出 1500 μg ± 972 ± 55 255 ± 51 3