托拉塞米片使用说明书.doc

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托拉塞米片说明书
【药品名称】
通 用 名：托拉塞米片
商 品 名：特苏敏
英 文 名：Torasemide Tables
汉语拼音：Tuolasaimi Pian
本品主要成分为托拉塞米，化学名为：1－异丙基－3－[（4–间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基]脲
化学结构如下：
分子式：C16H20N4O3S
分子量：
【性 状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
作用机理 本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+ /K+/2Cl- 载体系统，使尿中Na+ 、K+、Cl- 和水的排泄增加，但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学 本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量、尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。，，最大作用剂量为10mg/kg。以药理重量计，本品对大鼠的利尿作用为速尿的9～40倍，对狗为10倍，利尿作用大鼠持续约2小时，而狗持续8小时以上，大鼠每日口服本品10mg/kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10mg/kg，收缩压、舒X压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性 大鼠和小鼠终生致癌试验，给予本品分别为9mg/kg/日和32mg/kg/日未见肿瘤发生率增加。基于体重，该剂量为人服剂量20mg的27-96倍；基于体表面积为5-8倍。
致突变性 托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等，体内外试验结果均无致突变性。
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生殖毒性 雌、雄大鼠剂量为25mg/kg/日时对生殖性能没有不良影响。大鼠剂量为5mg/kg/。大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
长期毒性 、1、5和25mg/kg，连续12个月。5mg/kg以上剂量组体重增长受到抑制，总蛋白和Cl-降低，BUN增高，病理检查肾脏表面呈颗粒状，肾小管扩X并有细胞浸润和纤维化，25mg/kg组K+有所降低。
、，连续12个月，，雄狗全部有鼻腔干燥。/kg以