托拉塞米片使用说明书.docx

: .
托拉塞米片说明书
【药品名称】
通用名：托拉塞米片
商
品
名：特苏敏
英
文
名kg组K有所降低。
狗口服托拉塞米、和kg/天，连续12个月，kg剂量组，雄狗全部有鼻腔干燥。病理检查雄狗kg组和雌狗kg以上组，可见肾小管变性，扩张，细胞浸润，钙沉着和纤维化等。听觉，眼科，生理，肾功能等检查均未见与本品有关的变化。
【药代动力学】
托拉塞米的生物利用度约80%受试者间的变异不大，95%CI为75%-89%药物吸收后首过效应不明显，口服后1小时血药浓度达到峰值，在剂量范围内，Gax和AUC与服用剂量呈比例关系。服药同时进食可以使达峰时间延后30min，但是AUC及利尿效果不受影响。特别的，肾及肝功能不全不会影响托拉塞米的吸收。
在正常***及轻、中度肾脏及心功能不全的患者中，托拉塞米的血浆分布容积为12L-15L。在肝功能不全的患者，血浆分布容积加倍。
在正常人，托拉塞米的血浆清除半衰期为小时。托拉塞米主要通过肝脏代谢（约占总清除的80%）和分泌到尿液（在肾功能正常的情况下，约占20%）清除。托拉塞米的主要代谢产物为无生物活性的羧酸派生物。另外两种代谢物有一定的利尿活性，但是从临床的角度看，药物的代谢意味着药物作用的终止。
托拉塞米的血浆蛋白结合率很高（＞99%，很少量的药物可以通过肾小球滤过到原尿中。托拉塞米主要是通过近曲小管主动分泌到尿液而从肾脏清除。
在失代偿的充血性心力衰竭患者，托拉塞米的肝脏和肾脏清除都减少，可能是因为肝脏充血和肾脏血流的减少。在这些患者中，托拉塞米的总清除仅为正常人的50％，同时药物的血浆半衰期及AUC相应增加，由于肾脏清除减少，分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。
在肾功能衰竭患者，托拉塞米的肾脏清除明显降低，但总的血浆清除变化不大。分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。如果给予较高剂量仍能达到利尿效果。由于肝脏的代谢清除不受影响，托拉塞米总体的血浆清除和血浆半衰期不变。
在肝硬化患者，托拉塞米的血浆分布容积、半衰期及肾脏清除都增加，但总的清除不变。
托拉塞米在老年人的药代动力学特征与年轻人相似，除非出现肾功能减退造成肾脏清除减少，但总的血浆清除和清除半衰期不变。
【适应症】用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者；也可用于原发性高血
【用法用量】
充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿：一般初始剂量为10mg,每日早晨一次，口服。以后根据病情调整剂量，一般每日最高不超过200mg。
肝硬化腹水：一般初始剂量为10mg每日早晨一次口服，与醛固***拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。
原发性咼血压：一般初始剂量为5mg每日一次，口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果，可以加量到10mg每日一次，口服。如果降压效应仍不充分，应加用其他降压药物。
【不良反应】常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌