硝酸异山梨酯片说明书.doc

硝酸异山梨酯片说明书.doc***异山梨酯片说明书
【药品名称】
通用名：***异山梨酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Isosorbide Dnutrate Tablets
汉语拼音：Xioosuan Yishanlizhi Pian
本品主要成分为：***异山梨酯。其化学名称为：1,4,3,6・二脱水山梨醇二***酯。 结构式：
分子式：CeHsNzOs
分子量:
【性状】
本品为白色或类白色粉末。
【药理毒理】
药理学：
***异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松地血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝 酸异山梨酯（ISMN）,后者释放一氧化氮（NO）, NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苛酸坏 化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苛酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静 脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末 压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均 动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少, 供氧量增多，心绞痛得以缓解。
毒理学：
动物实验未观察到致癌和致突变现彖。
【药代动力学】
ISDN 11服吸收完全，平均生物利用度（F）约25%, 口服30%,舌下40%〜60%,肝脏 首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2~4小时。吸收后的 分布容积为2〜4L/kg,清除率为2〜4 L/imn,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单***酯 （15%〜25%）和5-单***酯（75%〜85%）,两者均有生物活性。5-单***酯的活性更强， 半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）, 由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单*** 酯的代谢产物均无扩血管作用。
【适应症】
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防：心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利 尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。
【用法用量】
口服：预防心绞痛，一次5〜10mg, 一日2~3次，一口总量10〜30mg由于个体反应不 同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg,缓解症状。
【不良反应】
用药初期可能会出现***酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立 性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虎脱及晕厥。
【禁忌】
急性循坏衰竭（休克、循坏性虚脱）：严重低血压（收缩压v90mmHg）：急性心肌梗死 伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎 或心包填塞：严重贫血；青光眼；颅内压增高：原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者
【注意事项】
低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血