对乙酰氨基酚简介.doc

【英文名称】 Paracetamol 对乙酰氨基酚[1] 【其他名称】扑热息痛, 退热净, 醋氨酚, Acetaminophen , Apamid , APAP 【常用商品名】日夜百服咛; 必理通; 醋氨酚; 泰诺止痛片; 退热净; 雅司达; 泰诺林;泰诺;对乙酰氨基酚; 斯耐普; 一粒清【适应证】 1. 轻到中度的偏头痛的发作期治疗和难治性偏头痛。 2. 奋力性和月经性头痛。 3. 慢性发作性偏侧头痛。 4. 紧张型头痛。 5. 良性器质性头痛。 6. 用于发热, 也可用于缓解轻中度疼痛, 如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。尤其用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。【药品分类】神经系统用药- 抗偏头痛药对乙酰氨基酚为解热镇痛药, 国际非专有药名为 Paracetamol 。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱, 无抗炎抗风湿作用, 是乙酰苯***类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。编辑本段成分名称: 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚片[2] 化学名: N-(4- 羟基苯基) 乙酰***又称: 对羟基苯基乙酰***; 扑热息痛; 对乙酰氨基苯酚; 对羟基乙酰苯***; 醋氨酚英文名称: 4-Acetamino phenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide 分子式: C8H9NO2 分子式分子量: 结构: 见图 CAS No. : 103-90-2 上游原料: 4- 氨基苯酚冰醋酸醋酸***活性炭焦亚硫酸钠铁粉盐酸氧化镁性状: 棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭,味微苦。熔点: 168-172 ℃沸点: 相对密度: (21/4 ℃) 结构简式稳定性: 毒性: 溶解情况: 能溶于乙醇、***和热水,微溶于水,不溶于石油醚及苯。其它性质: 饱和水溶液 pH值 - 。性状: 白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。 1 药理毒理 对乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin) 的体内代谢产物, 属于苯***类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素 PGE1 缓激肽和组***等的合成和释放, PGE1 是主要是作用神经中枢, 它的减少将导致中枢体温调定点下降, 体表温度感受器感觉相对较热, 进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用, 其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。口服吸收迅速, 完全, 在体液内分布均匀, 大部分在肝脏代谢, 中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄, 半衰期一般为 1-4 小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。急性毒性试验结果:小鼠经口 LD50 为 338mg/kg ,腹腔注射 LD50 为 500mg/kg 。 2 药代动力学 口服易吸收, 血药浓度 ~1h 达峰值, 在体内 95% 与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活, 5% 经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。血浆蛋白结合率为 25% 。 90% ~ 95% 在肝脏代谢,主要与葡萄