含苯并咪唑基2%2c5-二取代-1%2c3%2c4-噁二唑化合物合成及杀菌活性.pdf

山东农业大学硕士学位论文中文摘要杂环化合物的合成和生物活性研究一直是有机化学、农药化学及药物化学最具有生命力的研究领域之一,大量文献报道了许多杂环化合物具有良好的杀菌活性,近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。在已开发的众多的杂环化合物中,l,3,、苯并咪唑类化合物因为具有广谱生物活性如杀虫、抗(抑) 菌、抗炎、抗癌和抗病毒等,备受科研工作者的关注。本文对1,3,、苯并咪唑类化合物的生物活性合成方法等做了比较全面的综述。为了寻找高活性的杀菌剂,利用生物电子等排原理和亚结构连接法,对 l,3,,将具有较好生物活性的苯并咪唑类化合物引入到1,3,,以邻苯二胺和乙醇酸(羟基乙酸)等为起始原料,经过一系列反应,合成出了9种新5.().,3,(i:Ij)和9种新5-()一2-烷/,3,(11.-IIj)。—≯sR a:R=CH3;b:R=CH2CH3;c:R=n.-CH3HT; d:R=i-C3H7;e:R2n..;f:R2C6HsCH2; g:R=4-C6H4CH2;h:R 24-CIC6H4CH2; i:R=2,4-C12C6H3CH2 q卜≯抓 bF ft"R。CH3;b:R—CH2CH3;c:R2n-CH3HT; d:R。i-C3H7;e:R—n-C4H?;f:R‘C6HsCH2; g:R一4-C#14CH2;h:R。4-CIC6H4CH2; i:R=2,4-Ci2C6H3CH2 目标化合物I.-Ij 目标化合物lla-IIj 本文对实验方法进行了详细的讨论并对部分实验过程做了改进,简化了后处理操作,提高了目标化合物的产率。所合成的18种新型化合物的结构经1HNMR、IR和元素分析确证。对目标化合物的光谱性质进行系统的分析与讨论,确定核磁共振氢谱及红外光谱吸收峰的归属。采用国家新农药创制生物活性测定标准方法一生长速率法,以番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌为试材,多菌灵为对照药剂,对目标化合物进行了室内杀菌活性筛选与评价。初步杀菌活性测定结果表明:2个系列目标化合物都表现出一定的抑菌活性,化合物Ib、IIb、IIc、Ik、IIf、、、、 、,化合物IIf、IIh、、 ,均低于对照药剂多菌灵(/mL)。其中化合物含异嚼唑环的2,, IIf对番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌的ECso都远低于对照药剂多菌灵,具有非常好的抑菌活性。关键词:苯并眯唑;1,3,;硫醚:合成:抑菌活性 2 山东农业人学硕上学位论文 ABSTRACT Thestudy of thesynthetic methods andthebiologicalactivity pounds hasalways been one ofthemost activeand important research subj anic chemistry,pesticide chemistry andmedicalchemistry,and agreat dealofliteraturereported thatmany pounds had good antifungal recent years pounds wereused inthefieldsofmedicine andpesticides more andmore numerous developed pounds,1,3, derivativesand benzimidazole derivatives have received increasing interestsbecause oftheirpotential biological activities such asinsecticidal,antibacterial(antifungal),, antiviralandanticancer activities. By consulting concerned literatures,prehensively reviewed the biological activities and synthetic methods ofl,3,4-ox