奥氮平说明书.doc

【奥氮平片适应症】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。【功能与主治】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。【不良反应】奥氮平不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶 ALT 和 AST 的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有:头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。【注意事项】奥氮平可引起嗜睡,从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服,可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药(包括奥氮平),如果出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症( NMS )的临床表现(如:高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等),应立即停用所有抗精神病药,包括奥氮平。【主要成份】奥氮平。【药理毒理】 1药理: 奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,奥氮平对 5-HT 、多巴*** D、α- 肾上腺素、组*** H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有 5-HT 、多巴***和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内 5-HT2 受体亲和力大于其与多巴*** D2 受体的亲和力。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统( A10 )多巴***能神经元的放电,而对纹状体( A9 ) 的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 2毒理: 动物研究表明:大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响,但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用,无致突变作用,无致畸作用。【药代动力学】奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~ 20mg 剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康***一次口服本品 12mg 后,血药峰值浓度平均为 11mg/L ; 终末消除半衰期为 33 小时,血浆清除率为 18 ~ 27L/ 小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是 10-N- 葡萄糖苷酸。细胞色素 P450 异体 CYP1A2 和 CYP2D6 参与 N- 去***和 2-羟***代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约 75% 的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率, 而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7~ 1000mg/ml 血药浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合率为 93% ;主要是与白蛋白和α 1-酸性糖蛋白结合。【使用说明】本品的推荐起始剂量为每日 10mg (2片),饭前或饭后服均可。剂量范围为每日 5~ 20mg (1~4片) 。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日 10