西药 > 肿瘤用药 > 抗肿瘤药 > 抗信号转导药
编辑时间:2012
修改时间:2012-11-08
【特别警示】
本药可引起严重肝毒性,在接受治疗前和治疗期间应监测患者肝功能。如患者出现肝毒性,根据其严重程度和持续时间餐()使本药的平均AUC升高48%,M-2和M-5代谢物的平均AUC分别降低20%和51%。
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结果:与空腹状态相比,低脂肪餐()使本药、M-2和M-5代谢物的平均AUC分别升高36%、40%和23%。
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结果:合用可增加本药的平均暴露量,降低本药活性代谢物M-2、M-5的平均暴露量。
机制:葡萄柚汁为强效CYP 3A4抑制药。
处理:防止本药与葡萄柚汁合用。
【注意事项】
不良反应的处理方法
,暂停用药并在恢复用药时降低剂量或永久停药。
。对于接受华法林治疗的患者,应更频繁地监测INR水平。
。采取支持性措施以缓解症状。
,应暂时或永久停药。
,应暂停用药。
,应接受核磁共振成像(MRI)检查确诊并停药。
,应永久停药。
用药前后及用药时应当检查或监测
(包括ALT、AST和胆红素)。此后,根据临床需要至少每月检测1次。对于出现肝功能检测值升高的患者,应每周检测1次,直至肝功能恢复至低于3倍ULN或治疗前水平。
,以后根据临床需要,至少每个疗程检测1次。
其他注意事项
。但由于血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制药(如本药)可影响伤口愈合,故择期手术前至少2周应停用本药。应根据手术后伤口愈合的临床判断决定是否恢复用药。伤口开裂的患者应停药。
。
检验值专论
总胆红素
直接胆红素
间接胆红素
血清丙氨酸氨基转移酶
血清天冬氨酸氨基转移酶
血清γ谷氨酰转移酶
血清乳酸脱氢酶
血清碱性磷酸酶
血清总蛋白
血清清蛋白
血清球蛋白
血清清蛋白与球蛋白比值
【药物过量】
过量的表现
临床研究中给予的最高剂量为一日220mg。在该剂量下最常见的不良反应包括皮肤不良反应、发音困难、腹泻、黏膜炎症、口干、食欲降低、高血压和疲劳。
过量的处理
尚无本药过量使用的特殊解毒药。在疑似药物过量的事件中,采取暂停给药、支持性措施,并观察患者直至临床症状稳定。
【药理】
药效学
本药是一种小分子抑制药,对于参与正常细胞功能和病理学过程(如肿瘤形成、肿瘤血管生成、肿瘤微环境的维持)的多种与细胞膜结合的激酶和细胞内激酶有抑制作用。在体外生化或细胞试验中,在临床浓度下,本药或其主要的人类活性代谢产物可抑制网织红细胞(RET)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、VE
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