2.1-中枢神经系统药物-中枢兴奋药.ppt

药物化学药物化学中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第六节中枢*** Central Stimulants 提高中枢神经系统功能的药物?主要作用于大脑、延脑和脊髓。?有一定程度的选择性。?作用部位的选择性是相对的, ?随着药物剂量的增加,不仅作用的强度加强,而且对中枢的作用范围也会扩大,选择性降低。使用注意?用量过大时, ?强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命?必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量。依作用部位分类?1,兴奋大脑皮层的药物(精神***) 咖啡因、哌醋甲酯等?2,兴奋延髓呼吸中枢, 尼可刹米、洛贝林等?3,促进大脑功能恢复的药物茴拉西坦、甲***芬酯等按照化学结构及来源分类?生物碱类咖啡因?酰***类衍生物茴拉西坦?苯乙***类盐酸哌甲酯?其它类。咖啡因 Caffeine NN NN O O .H 2O 13 7 64 5结构命名: 1,3, 7-三***-3, 7-二氢-1H - 嘌呤-2, 6-二***一水合物 3, 7-Dihydro-1 ,3, 7-trimethyl-1 H -purine -2, 6-dione monohydrate 1,碱性 2,水解开环 3,,临床应用及其衍生物来源制剂作用机制作用机制?临床作用:用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。?机制:抑制磷酸二酯酶的活性,减少环腺苷酸 cAMP 的分解。加强大脑皮层的兴奋过程。制备合成?存在于咖啡豆及茶叶中?早年从植物中提取?现多采用全合成方法制备一杯茶含 50mg 咖啡因全合成半合成?茶碱咖啡因***化 NN O O HNN SOO OO NaOH NN O O NN .H 2O