中枢神经系统药物-中枢兴奋药.pptx

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中枢神经系统药物
CentralNervousSystemDrugs
第六节 中枢***CentralStimulants
第一页,共四十页。
提高中枢神经系统功能的药物
主要作用于大脑、延脑和脊髓。
有一定程度的选择性。
作用部位的选择性是相对的,
随着药物剂量的增加,不仅作用的强度加强,而且对中枢的作用范围也会扩大,选择性降低。
第二页,共四十页。
使用注意
用量过大时,
强烈的兴奋导致惊厥
过度抑制危及生命
必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量。
第三页,共四十页。
依作用部位分类
1,兴奋大脑皮层的药物(精神***)咖啡因、哌醋甲酯等
2,兴奋延髓呼吸中枢,
尼可刹米、洛贝林等
3,促进大脑功能恢复的药物
茴拉西坦、甲***芬酯等
第四页,共四十页。
按照化学结构及来源分类
生物碱类咖啡因
酰***类衍生物茴拉西坦
苯乙***类盐酸哌甲酯
其它类。
第五页,共四十页。
咖啡因 Caffeine
结构命名:
1,3,7-三***-3,7-二氢-1H-嘌呤
-2,6-二***一水合物
3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine
-2,6-dionemonohydrate
1,碱性
2,水解开环
3,鉴别反应.
4,临床应用及其衍生物
来源
制剂
作用机制
第六页,共四十页。
作用机制
临床作用:用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
机制:抑制磷酸二酯酶的活性,减少环腺苷酸cAMP的分解。加强大脑皮层的兴奋过程。
第七页,共四十页。
制备合成
存在于咖啡豆及茶叶中
早年从植物中提取
现多采用全合成方法制备
一杯茶含50mg咖啡因
第八页,共四十页。
全合成
第九页,共四十页。
半合成
茶碱咖啡因
***化
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