缬沙坦氨氯地平片.docx

缬沙坦氨***地平片
　　摘要：目的探讨苯磺酸氨***地平口腔崩解片处方的优化。方法结合矫味剂和β-环糊精包合技术改善口感，通过正交试验筛选最优处方。结果最优处方为：苯磺酸氨*** g，β- g， 缬沙坦氨***地平片
　　摘要：目的探讨苯磺酸氨***地平口腔崩解片处方的优化。方法结合矫味剂和β-环糊精包合技术改善口感，通过正交试验筛选最优处方。结果最优处方为：苯磺酸氨*** g，β- g， g， g， g，α- g， g， g。产品崩解时限为（±）s。结论所得产品能较好地达到口腔崩解片的各项要求。 　　关键词：苯磺酸氨***地平；口腔崩解片；处方优化；崩解时限 　　中图分类号：：A文章编号：1672-979X(2007)09-0012-03 　　 　　口腔崩解片是近十几年来国内外探讨开发的新型固体速释制剂，与一般的片剂相比，口腔崩解片的特点是：服用时可不需用水，在口腔中快速崩解，可以避开首过效应和胃的降解作用，提高生物利用度；对消化道黏膜刺激作用小，不会因胃黏膜局部药量过大产生刺激作用。近年其探讨受到广泛关注[1-3]。 　　苯磺酸氨***地平属钙内流阻滞剂，可舒张血管平滑肌扩张冠脉，改善侧支循环，改善心肌缺血、缺氧。主要用于治疗高血压及心绞痛，由于其治疗量仅为5 mg，特别适于制成口腔崩解片，将为吞咽机能衰退的老年患者、卧床体位受限患者及特别环境下工作的患者供应便利。我们从口味改善和崩解时限两方面探讨了苯磺酸氨***地平口腔崩解片的处方组成及优化。 　　 　　1试验部分 　　 　　 　　 苯磺酸氨***地平（武汉荷普药业）；阿司帕坦（湖北益康制药厂）；α-乳糖（分析纯，上海恒信化学试剂有限公司）；甘露醇（化学纯，上海试剂二厂）；微晶纤维素（上海化学试剂站分装厂）；硬脂酸镁［化学纯，中国医药（集团）上海化学试剂公司］；枸橼酸（化学纯，上海试剂一厂）；β-环糊精（化学纯，上海伯奥生物科技有限公司）。 　　（DZF-6020，上海精宏试验设备有限公司）；单冲压片机（TDP-5型，上海天凡药机制造厂）；智能溶出测试仪（ZRS-8G，天津市泰斯特仪器有限公司）；紫外分光光度计（UV-2450，日本岛津）。 　　 　　 gβ- g苯磺酸氨***地平置入研钵，加5 mL蒸馏水，研磨匀称。置入干燥箱中烘干得包合物，将其研磨成细粉，加入阿司帕坦研磨。加入肯定量枸橼酸、微晶纤维素、α-乳糖、甘露醇及硬脂酸镁，混合研磨匀称，干脆压片法压片，用直径6 mm的冲头，所得片剂的片重约80 mg，～ kg/mm2。 　　 mL蒸馏水于内置2号筛网的试管中，置37℃下恒温，投药片，记录完全崩解全部通过筛网的时间[1]。 　　《中国药典》2005年版二部附录XC第三法， mol/L盐酸溶液100 mL为溶出介质，搅拌转速100 r/min，依法操作。45 min时，在规定取样点吸取溶液适量，，自取样