硝苯地平简介.docx

硝苯地平
硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是 20世纪80年代中期世 界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年 临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有75%由尿排出，15%由粪 便排出，血浆有效浓度为1-10ug/ ml，口服10-20mg后6小时其血浆浓度 仍超过有效浓度，其最高血浆水平并不与临床疗效及时作用直接相关，故 临床应用不需进行血药浓度的监测。
药物相互作用
1•***酯类与硝苯地平片合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
尢奉节ti加助
硝苯地平控释片降压平稳
P -受体阻滞剂绝大多数患者合用硝苯地平片有较好的耐受性和疗效，但 个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3•洋地黄硝苯地平片可能增加血***浓度，提示在初次使用、调整 剂量或停用硝苯地平片时应监测***的血药浓度。
4•蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华 法林等与硝苯地平片同用时，这些药的游离浓度常发生改变。
，注意 调整剂量。[1] 临床新用途
原发性肺动脉高压
肺动脉高压可能与肺动脉血管平滑肌收缩作用有关，实验证明硝苯地 平能抑制肺动脉血管痉挛的作用。Melot观察了 2例肺动脉高压的病人，舌 下含服硝苯地平
20mg，60分钟后1例肺动脉压有中度下降，1例无改变； 但2例均见肺循环和体循环阻力下降，心排出量增加，血液氧合改善。
心力衰竭
由于硝苯地平有扩张体循环血管的效应，因而在左心衰竭时可作为减 低后负荷药物来使用。有资料报道上海市第三人民医院用硝苯地平治疗不 同病因引起的充血性心衰竭29例；心肌梗塞7例；高血压心脏病及慢性肾 炎尿毒症各1例；风心联合瓣膜病11;哦；扩张型心肌病9例。结果：心 梗高血压心脏病及慢性肾炎尿毒症合并左心衰竭的 9例病人都迅速取得满
意疗效，对风心及扩张型心肌病合并左心衰各 7例疗效亦满意，但作用不
及前者迅速。Klugman认为本药用于冠心病并发心力衰竭者最为适宜。其 治疗心力衰竭作用机制，一是扩张冠脉，改善心肌供氧，提供心肌的机械 效能；二是扩张体循环血管，降低后负荷而增加心排血量。此外硝苯地平 可减少二尖瓣活主动脉瓣活主动脉瓣关闭不全时的饭流量并增加向前排血 量，也有利于心功能改善。
雷诺氏现象
Smith报告一组双盲对照资料：17例病人病程2-3年，治疗前日发作 1-10次，平均次/日，用硝苯地平10mg/每日4次或安慰剂各两周，12例有 效，5例无效，全组在用安慰剂阶段发作平均次/日，而在用药阶段次/日， 程度也减轻Rodeheffer报告一组15例，5例雷诺氏现象无其他全身性疾病， 1例为红斑性狼疮有冷凝球蛋白血症雷诺氏现象，9例又全身性硬化雷诺氏
现象这些患者其发生雷诺氏症状病程平均为年。每例患者皆先用安慰剂两 周，再采用双盲交叉自身对照，随机分配硝苯地平及安慰剂，每日三次， 每次一粒胶囊（含药的胶囊，每粒内含硝苯地平 10mg ）连服3天若无不良
反应，改为每日三次，每次2粒，连用一周再交替换安慰剂或硝苯地平， 分别用于药和安慰剂的不同阶段记录血管痉挛的状况，指动脉压以及手指 对冷的苍白变化等评价疗效。结果