2,4’-二羟基苯甲酰腙化合物的合成及其抗自由基活性研究.pdf.pdf

第卷第期汕头大学医学院学报. .
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,’.二羟基苯甲酰腙化合物的合成及其抗自由基活性研究
王钦荣,张鲁勉,何小英,郑锦鸿
汕头大学医学院化学教研室,广东汕头
摘要目的:合成二羟基苯甲酰腙化合物,对其体外清除自由基活性进行研究并通过半数抑制浓度比较化合物清除
自由基活性的强弱。方法:,与取代芳香醛缩合反应制得个二羟基苯甲酰腙化合物;用邻二氮
·的活性,用法中的静力学法测定其清除,二苯基..苦基苯肼自
由基·的活性并计算相应的值。结果:合成了未见文献报道的个二羟基苯甲酰腙化合物,且具有较强的清除·
、·的能力。结论:所合成的目标化合物均有一定的清除自由基的能力,具有进一步研究的价值。
关键词苯甲酰腙类化合物;羟自由基;,二苯基..苦基苯肼自由基
中图分类号; 文献标识码文章编号.—
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自由基是一类具有高度活性的物质,可以操作性引,但对于酰腙类化合物生物活性的机理、结构
细胞膜、细胞器和酶的功能并使发生突变、与清除自由基活性的构效关系少有报道。本实验室
交联、单链断裂等结构和功能改变,引起细胞致死合成了一系列苯环上有不同取代基的苯甲酰腙化合
性突变及细胞癌变等生物学效应,它参与了阿尔茨物,并检测所合成的化合物对·、的活性
海默病、高血压、动脉粥样硬化等多种疾病的发较强,值得进一步深入研究。
生、发展过程。自由基清除剂在清除机体自由
材料与方法
基、保护机体免受氧化损害中起重要作用。含有活
性亚结构基团..—一的酰腙, 由于胺基. 仪器和试剂
型显微熔点测定仪北京科仪电光仪器厂,
上的孤对电子与羰基及可形成共轭,具有很
强的配位能力、多样的配位方式和良好的生物活中国,红外光谱仪公司,
美国,.核磁共振仪公司,德国。
性,在清除生物体内自由基、抗肺结核、抗病毒、
内标,质谱仪公司,美
抑菌、消炎、抗肿瘤等方面已得到广泛应用【。
文献报道对于酰腙的结构改造主要集中于选择酰腙
收稿日期:——
作为研究配体,合成它们与过渡元素、稀土元素的作者简介:王钦荣一,男,广东省罗定市人,汕头大
金属配合物,并研究它们的抗菌、抗肿瘤等活学医学院在读硕士生。
堡塑王苤笠: ::三塑基茎旦鲑监丝金金盛基抗自由基活性研究
国,酶标仪反应结束后冷却至室温,析出结晶、抽滤、洗涤、
公司,芬兰;邻二氮菲公司,加干燥后得的粗品,再以重结晶得到白色
拿大,公司,美国;其它试剂晶体。,’一二羟基一’一乙氧基苯甲酰腙化合物
均为国产分析纯上海晶纯试剂有限公司,中国。的合成图。. :以一羟基..乙氧
. 方法基苯甲醛代替一羟基一一甲氧基苯甲醛,合成方法
.. 中间体及目标化合物的合成一羟基苯甲同化合物。所合成的个目标化合物均通过、
酰肼化合物的合成:制备方法见参考文献。、确证结构表。

,’一二羟基一’.甲氧基苯甲酰腙化合物的合
成图。:在三颈瓶中,把.
.一羟基苯甲酰肼加入到乙醇中溶
解备用;然后将.。.羟基