对乙酰氨基酚分散片的制备.doc

药剂论文
对乙酰氨基酚分散片制备及其质量检查
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对乙酰氨基酚分散片的制备及质量研究
【摘要】目的
2. 掌握分散片的质量检查方法。
方法对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定,初步筛选出最优崩解剂;以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行对乙酰氨基酚分散片的处方工艺筛选;以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度、硬度等为指标,对对乙酰氨基酚的质量进行检查。
结果最优崩解剂为PVPP,用量为药粉的5%;微晶纤维素为稀释剂;黏合剂为聚乙烯吡咯烷***(PVP),用量为药粉的5%;硬度控制在40—70N之间;崩解剂加入方法采用内外加法;颗粒粒度为18目。
结论该工艺中可操作性强、重现性好,其中硬度,脆碎度,崩解时限,溶出度,分散均匀度均合格。但由于筛选时间有限,操作条件失误,分散片的片中差异没有检查,外观不合格。
【关键词】对乙酰氨基酚分散片崩解剂正交试验
【前言】分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,其主药通常是难溶性的。分散片集片剂和液体制剂的优点,携带服用方便、药物溶出快、生物利用度高等特点。因而将对乙酰氨基酚制成分散片,可增加其吸收度和生物利用度。
分散片处方中常用辅料主要包括:填充剂、崩解剂和黏合剂,其中常用填充剂有:甘露微晶纤维素、可压性淀粉、乳糖等,崩解剂有:交联聚乙烯吡咯烷***(PPVP)、羧***淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素等,黏合剂有:淀粉浆、聚乙烯吡咯烷***(PVP)、羟丙***纤维素。分散片处方组成中崩解剂和黏合剂的种类和用量选择,直接影响制剂在水中的崩解剂分散均匀性。因此,分散片处方组成的确定通常采取以崩解时限为指标,对崩解剂和黏合剂的种类及用量来进行筛选。制备分散片以湿法制粒最为常用,处方中崩解剂的加入方式有内加法、外加法和内、外加法,其加入方式直接影响制剂在水中的崩解及分散均匀性。正交设计法是利用排列整齐的表对实验进行整体设计,并通过对实验结果的综合比较和统计分析,评价各因素及其水平对实验结果的影响,从而经少量的实验次数找到较佳的处方工艺条件。对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定,初步筛选出最优崩解剂;以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行对乙酰氨基酚分散片的处方工艺筛选;以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度等为指标,对对乙酰氨基酚的质量进行检查。
【实验部分】
试剂与仪器
1仪器:蒸发皿,量杯,托盘天平,分析天平;单冲压片机;片剂四用检测仪;冲头;乳钵;量杯;普通天平;尼龙筛(18目);烘箱;崩解时限测定仪,WFZUV-2000型紫外可见分光光度计,RCZ-8A型智能药物溶出仪,脆碎度检查仪, 容量瓶(1000ml,50ml),微孔滤膜
2 试剂:L-HPC、交联羧***纤维素钠、羧***淀粉钠 CMS-Na、交联聚乙烯吡咯烷***(PPVP)、7%聚乙烯吡咯烷***(PVP)(含硫脲)、10%聚乙烯吡咯烷***(PVP)(含硫脲),硬脂酸镁、微晶纤维素、60%乙醇溶液。,
3 药品:对乙酰氨基酚

1 崩解剂的筛选
选取在固体制剂制备中常用崩解剂(CMS-Na,PPV