抗帕金森病药.doc

抗帕金森病药
掌握左旋多巴和苯海索的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
了解常用复方制剂的药理作用。
震颤麻痹又称帕金森病,主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺(DA)能神经,还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下,这两种神经在功能上相互拮抗,共同调节运动机能,维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后,多巴胺神经能不足,而胆碱能神经相对占优势,从而出现震颤麻痹症状。
【分类】(帕金森病) (帕金森综合征)
【病因】,导致DA不足,ACh相对兴奋
,导致NE不足
-羟色胺之间的平衡被破坏
-B能氧化MPTP、DA等物质,使其变成神经毒
【治疗】,抑制或阻断ACh的作用

,补充5-羟色胺的前体物
-B抑制剂和维生素E等抗氧化药物
根据上述发病机制,抗震颤麻痹药有①拟多巴胺类药和②中枢性抗胆碱药
一、拟多巴胺类药
左旋多巴
[作用与用途]
抗震颤麻痹少量(1%左右)进入脑内当左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
[作用特点]
1、对多数患者有效,对轻症,较年轻患者疗效较好。
2、改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌震颤效果差。
3、对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。
4、显效慢,1~6个月显示最大疗效。
[不良反应]
1、胃肠反应最常见,消化性溃疡慎用。
2、心血管反应可出现体位性低血压,心律失常。
3、精神障碍不安、焦虑、失眠。
4、不自主的异常运动和“开关现象”
[药物相互作用]
1、 VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性,故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。
2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α-甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。
3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用,因前者阻断DA受体。
外周多巴脱