N-（3-吡啶基甲基）氮杂环化合物的合成.pdf.pdf

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第卷第期精细化. ..
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年月
医药与丑化原料
Ⅳ..吡啶基甲基氮杂环化合物的合成
段学民,韩娟,陈立功,许艳杰,李阳
天津大学药物科学与技术学院,天津
摘要:以一氯甲基吡啶盐酸盐和含氮杂环化合物四氢吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪及咔唑为原料,通过Ⅳ一烷基化反应.
合成了个一吡啶基甲基氮杂环化合物。一氯甲基吡啶盐酸盐分别与四氢吡咯、哌啶、吗啉住二甲亚砜中
于℃下反应,后在室温下反应,得到,一一吡啶基甲基四氢吡咯、,一一吡啶基甲基哌啶及,一一吡
啶基甲基吗啉,收率分别为.% 、.%和.% ;一氯甲基吡啶盐酸盐与无水哌嗪以不同的投料比【氯
甲基吡啶盐酸盐:无水哌嗪::.和:,分别在甲醇中于℃下反应和,得到~一一吡啶基甲
基哌嗪和,二一吡啶基甲基哌嗪,收率分别为.% 和.% ;氯甲基吡啶盐酸盐咔唑在,一二
甲基甲酰胺中于室温下反应,,收率.% 。用。和”对产品进行
了表征,证明了合成方法的口靠性。
关键词:一氯甲基吡啶盐酸盐;含氮杂环化合物;一烷基化
中图分类号:. 文献标识码: 文章编号:—一—
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一吡啶基甲基胺类化合物具有较高的杀虫活性⋯,而氮取而不影响血压和植物神经系统。但在特定情况下,它们又可
代的一吡啶基甲基氮杂环化合物更是某些药物或潜在药物分以升高血压,从而与抗交感药物如地苯那明和
子的重要组成部分。如:,一一吡啶基甲基四氢吡咯是烟碱乙氯丙嗪联合使用,抵消后者对血压的降低作
酰胆碱受体可能的配体,具有一定的疗效;一些含,一一吡啶用。因此,,一一吡啶基甲基氮杂环化合物作为医药中间
基甲基哌啶结构的分子对金合欢基转移酶体,无疑具有很好的应用前景。然而,近年来对于这些化合
显示出良好的抑制活性;含,一一吡啶基甲基哌嗪结构物的合成鲜有报道。本文以一氯甲基吡啶盐酸盐和四氢吡
的一些化合物表现出良好的抗类风湿活性。再如通式咯、哌啶、吗啉、哌嗪及咔唑为原料,通过,一烷基化反应,合
类的咔唑衍生物在某些情况下可以增强吗啡的止痛效果, 成了个,一一吡啶基甲基氮杂环化合物。
收稿日期:——;定用日期:——
作者简介:段学民一,男,山西襄汾人,现为天津大学药物科学与技术学院博士研究生,师从陈立功教授,从事精细化学品、医药
中间体及天然化合物的合成研究,电话和传真:—,—:.。
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Ⅳ一一吡啶基甲基吗啉:~ /.,.,
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.. Ⅳ一一吡啶基甲基哌嗪
在单【瓶中加入..无水哌嗪和
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