枸橼酸钾缓释片制备工艺探究.doc

枸橼酸钾缓释片制备工艺探究.doc枸椽酸钾缓释片制备工艺探究[摘要]目的制备枸椽酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸椽酸钾缓释片的处方工艺。结果100g素片中加入聚丙烯酰***树脂5g、,所制得的枸椽酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;、、3h累积释放度分别为(±)%、(±)%、(±)%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。[关键词]枸椽酸钾;缓释片;聚丙烯酰***树脂;处方工艺;累积释放度中图分类号:TK428文献标识码:A文章编号:1009-914X(2014)01-0306-01枸椽酸钾于1985年被美国FDA批准为单味药治疗远端肾小管酸中毒、低枸椽酸尿性草酸钙结石及尿酸结石伴或不伴有含钙结石,对泌尿系各类结石均有防治作用。由于枸椽酸钾属于极易水溶性药物,每片剂量很大,采用通常的骨架缓释技术,片重会达到lg左右,导致患者吞服困难;而且骨架缓释片制备工艺复杂,缓控释材料用量大、成本高。,该制剂片重符合要求,但每次需服用6片,1日3次,患者的顺应性差。为此,笔者尝试以自制改性聚丙烯酰***树脂作为水性包衣材料制备枸椽酸钾缓释片,片重适中,每次只需服用2片,工艺简便,成本低廉,不需添加任何增塑剂,也不必进行后期加热膜愈合。1仪器与试药1药品与试剂枸椽酸钾(台山市新宁制药有限公司);枸椽酸钾对照品(金测分析技术天津有限公司);聚乙烯毗咯烷***(PVPk30,广州南方化玻公司,化学纯);微晶纤维素(淮南山河药用辅料有限公司);滑石粉(桂林桂广滑石开发有限公司);无水硫酸铜(广东陇西化学厂,分析纯);无水乙醇(广州化学试剂厂)。(上海天翔健台制药机械有限公司);W-71-G型喷枪(日本大阪公司);BY-600型薄膜包衣机(扬州诺亚机械有限公司);C651直联式空气压缩机(泉州华达机械有限公司);ZRS-6型智能药物溶出仪(天津大学无线电厂);紫外分光光度计(北京莱伯泰科仪器有限公司)。2方法与结果1枸椽酸钾片芯制备称取枸椽酸钾原料药200g,微晶纤维素10g,等量递增混匀,过80目筛。以质量分数10%PVP乙醇溶液(乙醇体积分数80%)为黏合剂,湿法制粒,过20目筛,置烘箱50°C干燥2h,整粒,加入适量硬脂酸镁,混合均匀,压片。片重约576mg(标示量为540mg)。***树脂适量,加体积分数95%乙醇于60°C水浴溶解。滴加入等量蒸馅水并不停搅动,使瞬时产生的不溶物能逐渐溶解,待生成乳白色混悬液时,将剩余蒸馅水全部加入。70°C水浴挥干乙醇,300目筛过滤,得淡乳白色溶液,加入适量滑石粉以防止包衣过程粘片。片芯置于包衣机中,片床温度控制45°C左右,〜,鼓风吹干后反复喷涂至水分散体用尽。包衣初期,应控制低速喷液,待片芯表面包覆少量衣膜后,可提高喷液速度直至包衣结束。,。、、、、,,