倍他司汀.doc

倍他司汀【药物名称】中文通用名称:倍他司汀英文通用名称: Betahistine 其他名称: 百西斯汀、甲***乙吡啶、甲磺酸倍他司汀、美克乐、敏便朗、敏使朗、培他***、培他组啶、瑞美利尔、泰美克乐、西其汀、盐酸倍他司汀、盐酸培他啶、 Batahistine 、 Betahistine Hydrochloride 、 Betahistine Mesilate 、 Betahistine Mesylate 、 Betahistinum 、 Betaserc 、 Merislon 、 Microser 、 Serc 、 Vasomotal 。【临床应用】 1. 主要用于治疗梅尼埃病( 内耳眩晕症)。 2. 用于急性脑血管病( 如短暂脑缺血发作、脑栓塞等) 及其所致的中枢性眩晕等,还可用于脑动脉硬化、多种原因引起的头痛( 如血管性头痛)。 3. 用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。 4. 用于治疗褥疮,可促进疮口的愈合。【药理】 1. 药效学本药为新型组***类药物, 化学结构和药理性质与组***相类似,是组*** H1 受体的弱激动剂, H3 受体的强拮抗剂,对 H2 受体几乎没有作用。本药能选择性作用于 H1 受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用, 也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制 H3 受体,从而抑制组***释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时, 也能增加内耳毛细胞的稳定性, 减少前庭神经的传导, 增强前庭器官的代偿功能, 减轻膜迷路积水, 从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组***弱而持久, 扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小。本药可口服或静脉给药, 而组***口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。 2. 药动学盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全, 服药 3-5 小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀 240mg 单次经口投予犬( 体重约 10kg) 后,在 60-90 分钟后达血药浓度峰值,之后迅速消失。将标有 3H的甲磺酸倍他司汀 600mg/kg 单次经口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为: 肝脏最高, 其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后 3 日内随尿液排泄, 消除半衰期为 小时。【注意事项】 1. 禁忌症(1) 对本药过敏者。(2) 嗜铬细胞瘤患者。 2. 慎用(1) 有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。(2) 支气管哮喘患者。(3) 肝脏疾病患者。(4) 肾上腺髓质瘤患者。 3. 药物对儿童的影响儿童用药的安全性尚未确立,不推荐使用本药。 4. 药物对妊娠的影响孕妇用药的安全性尚未确立,用药应权衡利弊。 5. 药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否通过乳汁排泄, 哺乳妇女应慎用。【不良反应】 1. 可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等, 偶有头晕、头痛、头胀、多汗。 2. 偶见出血性膀胱炎、发热。 3.