奥硝唑氯化钠注射液说明书.doc

奥硝唑***化钠注射液说明书【药品名称】通用名:奥硝唑***化钠注射液英文名:OrnidazoleandSodiumChlorideInjection汉语拼音名:AoxiaozuoLvhuanaZhusheye本品主要成分为奥硝唑,其化学名为1-(3-***-2-氢丙基)-2-***-5-硝基米唑分子式:C7H10CLN3O3分子量:【性状】本品为无色至微黄绿色的澄明液体.【药理毒理】奥硝唑主要在肝脏代谢,在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物,作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾滴虫和毛滴虫细胞的DNA,使其螺旋结构段裂或阻断其转录复制而至其死亡,达到抗菌抗原生质的目的。研究报道,奥硝唑对小鼠急性毒性实验表明,其LD50值,1420mg/kg(灌胃),1027mg/kg(腹腔注射)。长期毒性实验表明奥硝唑具有良好的耐受性,无致突变、致畸、致癌性,与乙醇元无不良相互作用,但在用药期间对精子活动性有抑制作用。停药后则自然恢复。【药代动力学】⒈国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。⒉文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下:1)      据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,奥硝唑容易经胃肠道吸收,,24小时后又降到9μg/ml,。奥硝唑也经***吸收,具报道局部使用500mg奥硝唑***栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml,奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血浆蛋白结合率小于15%,广泛分布于组织和体液中,包括脑脊液,奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄,已报道单剂量口服本品后于五天消除量为85%,尿中63%,粪便中22%,%。2)      国外文献报道,健康支愿者30min静脉滴注1g奥硝唑,+±,±,±,±,M1(1-(3-***-2-丙基)-2-***-2-氢***-5-硝基米唑),M4(1-(3-氢基-2-氢丙基)-2-***-2-氢丙基-5-硝基米唑),代谢产物M1、M4浓度低于原形物,代谢产物M1、M4的活性也远低于奥硝唑,其Cmax分别为85±6,120±6ng/ml,±,±。由于药物的清除在肝脏中进行,肝病患者的清除率会降低26-48%,半衰期及MRT值会增加19-38%,故肝病患者给药间隔应延长,以避免药物积。1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与***一致。【 适 应 症】、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽 门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等 敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,包括:1)    腹部感染:腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等;2)    盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌***炎等;3)    口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等;4)    外