奥硝唑氯化钠注射液说明书.doc

奥硝哩***化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：奥硝哇***化钠注射液
英文名：Ornidazole and Sodium Chloride Injection
汉语拼音名：AoxiaozuoLvhuana Zhusheye
本品主要奥硝哩***化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：奥硝哇***化钠注射液
英文名：Ornidazole and Sodium Chloride Injection
汉语拼音名：AoxiaozuoLvhuana Zhusheye
本品主要成分为奥硝哇，其化学名为1 -（3-***-2-氢丙基）-2-***-5-硝基米哇 分子式：C7H10CLN303
分子量：219. 6
【性 状】本品为无色至微黄绿色的澄明液体.
【药理毒理】奥硝哇主要在肝脏代谢,在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具 有细胞毒作用的中间代谢活性产物，作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾滴虫和毛滴虫 细胞的DNA,使其螺旋结构段裂或阻断其转录复制而至其死亡，达到抗菌抗原生 质的目的。
研究报道，奥硝哇对小鼠急性毒性实验表明，其LD50值，1420mg/kg（灌胃）， 1027mg/kg（腹腔注射）。长期毒性实验表明奥硝哇具有良好的耐受性，无致突变、 致畸、致癌性，与乙醇元无不良相互作用，但在用药期间对精子活动性有抑制作 用。停药后则自然恢复。
【药代动力学】
国内目前尚缺乏奥硝哇注射液的人体详细药代动力学研究资料。
文献报道的奥硝哇药代动力学研究情况如下：
1） 据《马丁代尔药典》第31版（1996年版）报道，奥硝哇容易经胃肠 道吸收，1. 5g
单剂量口服用药在2小时内就达到约为30 U g/ml的最大血浆浓度,24小时后 又降到9 u g/ml, g/ml。奥硝哇也经***吸收，具报道局部 使用500mg奥硝哇***栓剂后12小时，最大血浆浓度约为511 g/ml,奥硝哇 的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%,广泛分布于组织和 体液中，包括脑脊液，奥硝哇在肝中代谢，在尿中主要以轴合物和代谢物排泄, 少量在粪便中排泄，已报道单剂量口服本品后于五天消除量为85%,尿中63%, 粪便中22%,胆汁排泄在奥硝哇及其代谢物中消除约占4. 1%。
2） 国外文献报道，健康支愿者30min静脉滴注lg奥硝哇，其半衰期为
14. l+±0. 5h, MRT
为 19. 4 + 0. 6h,血浆消除率为 50. 6 + 2. lml/min, Vss 值为 0. 86 + 0. 02L/kg,在 体内代谢有两个主要代谢物,Ml （1-（3-***-2-丙基）-2-***-2-氢***-5-硝基 米哇）,M 4 （1-（3-氢基-2-氢丙基）-2-***-2-氢丙基-5-硝基米哇）,代谢产物 MK M4浓度低于原形物，代谢产物Ml、M4的活性也远低于奥硝哇，其Cmax 分别为 85±6, 120±6ng/ml, t 分别为 14. 4±, 15. 5±。由于药物的 清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%,半衰期及MRT值会增 加19-38%,故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物积。1-42周的幼儿术前 20min滴注奥硝哇20mg/kg药代动力学特点与***一致。
【适应症】
用于治疗由脆弱拟杆菌、狄