奥硝唑氯化钠注射液说明书.doc

奥硝唑氯化钠注射液说明书.doc奥硝唑***化钠注射液说明书
【药品名称】 通用名：奥硝唑***化钠注射液 英文名： Ornidazole and Sodium Chloride Injection 汉语拼音名： AoxiaozuoLvhuana Zhusheye 本品主要成分为奥硝唑，其化学名为 1-（3-***-2- 氢丙基） -2- ***-5- 硝基米唑 分子式： C7H10CLN3O3 分子量：
【性 状】本品为无色至微黄绿色的澄明液体 . 【药理毒理】奥硝唑主要在肝脏代谢 , 在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具 有细胞毒作用的中间代谢活性产物 , 作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾滴虫和毛滴虫 细胞的DNA使其螺旋结构段裂或阻断其转录复制而至其死亡，达到抗菌抗原生 质的目的。
研究报道，奥硝唑对小鼠急性毒性实验表明，其LD50值，1420mg/kg（灌胃）， 1027mg/kg（腹腔注射）。长期毒性实验表明奥硝唑具有良好的耐受性， 无致突变、
致畸、致癌性， 与乙醇元无不良相互作用， 但在用药期间对精子活动性有抑制作 用。停药后则自然恢复。
【药代动力学】
1•国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。
2•文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1） 据《马丁代尔药典》第 31 版（ 1 996年版）报道，奥硝唑容易经胃肠 道吸收，
单剂量口服用药在2小时内就达到约为30卩g/ml的最大血浆浓度,24小时后 又降到9卩g/ml,。奥硝唑也经***吸收，具报道局部 使用500mg奥硝唑***栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5卩g/ml，奥硝唑 的血浆消除半衰期为 14小时，血浆蛋白结合率小于 15%，广泛分布于组织和 体液中，包括脑脊液， 奥硝唑在肝中代谢， 在尿中主要以轭合物和代谢物排泄， 少量在粪便中排泄， 已报道单剂量口服本品后于五天消除量为 85%，尿中 63%，
粪便中 22%，胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物中消除约占 %。
2） 国外文献报道，健康支愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期为 +±,MRT
为 ±, 血浆消除率为 ±,Vss 值为 ±. 在 体内代谢有两个主要代谢物 ,M1（1-（3- ***-2- 丙基）-2- ***-2- 氢***-5- 硝基 米唑）,M 4（1-（3-氢基-2-氢丙基）-2-***-2-氢丙基-5-硝基米唑），代谢产物 M1、M4浓度低于原形物，代谢产物 M1 M4的活性也远低于奥硝唑，其 Cmax 分别为 85± 6，120± 6ng/ml,t 分别为 ± ， ± 。由于药物的 清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低 26-48%,半衰期及MRT值会增
加 19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物积。 1-42 周的幼儿术前
20min 滴注奥硝唑 20mg/kg 药代动力学特点与***一致。
【 适 应 症】
用于治疗由脆弱拟杆菌、 狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、 梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽 门螺杆菌、黑色素拟杆 菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等 敏感厌氧菌所引起的多种感染性 疾