奥硝唑氯化钠注射液说明书.doc

奥硝唑***化钠注射液说明书请仔细阅读说明是并在医师指导下使用【药品名称】奥硝唑***化钠注射液【英文或拉丁名】 Ornidazole and Sodium Chloride Injection 【汉语拼音】 Aoxiaozuo Luhuana Zhusheye 【主要成分】本品主要成分为奥硝唑,其化学名为 1-(3-***-2- 羟丙基)-2- ***-5- 硝基咪唑【化学名】 1-(3-***-2- 羟丙基)-2- ***-5- 硝基咪唑【结构式及分子式、分子量】分子式:C7H10ClN3O3 分子量: 【性状】本品为无色至微黄绿色的澄明液体。【药理毒理】奥硝唑主要在肝脏代谢,在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物,作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的 DNA ,使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡,达到抗菌抗原生质的目的。研究报道,奥硝唑对小鼠急性毒性试验表明,其 LD50 值, 1420mg/kg (灌胃), 1027mg/kg( 腹腔注射)。长期毒性试验表明奥硝唑具有良好的耐受性,无致突变、致畸、致癌性,与乙醇无不良相互作用。但在用药期间对精子活动性有抑制作用,停药后则自然恢复。【药代动力学】 1、国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药动力学研究资料。 2、文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下: 1)椐《马丁代尔药典》第31版(1996 年版)报道,奥硝唑容易经胃肠道吸收, 单剂量口服用药在 2小时内就达到约为 30ug/ml 的最大血浆浓度, 24小时后又降到 9ug/ml ,48小时降到 。奥硝唑也经***吸收,据报道,局部使用 500mg 奥硝唑***栓剂后 12小时,最大血浆浓度约为 5ug/ml 。奥硝唑的血浆消除半衰期为 14小时,血浆蛋白结合率小于 15% ,广泛分布于组织和体液中,包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5天消除量为 85% ,尿中 63% ,粪便中 22% 。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 % 。 2)国外文献报道,健康志愿者 30min 静脉滴注 1g奥硝唑,其半衰期 t1/2 ± , MRT ± ,血浆消除率为 ± ,Vss 值为 ± 。在体内代谢有两个主要代谢物, M1(1-(3-***-2- 丙基) -2- 羟***-5- 硝基咪唑), M4 (1-(3-羟基-2- 羟丙基)-2- ***-5- 硝基咪唑),代谢产物 M1、M4的浓度低于原形药物,代谢物 M1、M4的活性也远低于奥硝唑,其 Cmax 分别为 85±6,120 ±6ng/ml , t1/2 分别为 ± 、 ± 。由于药物的清除在肝脏中进行,肝病患者的清除率会降低 26-48% ,半衰期及 MRT 值会增加 19-38% ,故肝病患者给药间隔应延长,以避免药物蓄积。 1~42 周的幼儿术前 20min 滴注奥硝唑 20mg/kg 药代动力学特点与***一致。【适应症】 1、用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门