脱氢水飞蓟素磷脂复合物脂质纳米粒研究.pdf

编号—脱氢水飞蓟素磷脂复合物脂质纳米粒的研究江苏大学论文答辩日期:—悖分类号┧浚公珏密级.
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摘要水飞蓟是具有较好药理活性和临床疗效的中草药之一。水飞蓟素是从水飞蓟果实中提取得到的混合物,主要成分为水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等,广泛用于治疗各种肝病。但水飞蓟素难溶于水,脂溶性较差,口服生物利用度很低,大大降低了其临床疗效。作者合成的脱氢水飞蓟素,是水飞蓟素的还原型,其药理活性优于水飞蓟素。但脱氢水飞蓟素的水溶性依然很差,限制了其进一步应用。为了有效提高脱氢水飞蓟素的水溶性,改善其生物利用度,制成适合工业化生产的新剂型,本文设计和研制了脱氢水飞蓟素磷脂复合物脂质纳米粒,首先将脱氢水飞蓟素制成磷脂复合物,再制备成前体脂质体和自乳化制剂,并进行相应的质量评价。论文共分为以下四个部分。髀邸P髀壑饕7治A糠郑呵傲讲糠肿凼隽怂杉缓屯亚馑杉惶崛∥的研究现状与进展。第三部分简单介绍了磷脂复合物的研究进展。第四部分对脂质纳米粒进行了概述,主要介绍了脂质体、自乳化传递系统、固体脂质纳米粒三种脂质制剂。第五部分概况了包载水飞蓟提取物的脂质纳米粒的研究状况。第六部分提出了本文的立体目的与依据。亚馑杉凰馗春衔锏闹票讣靶灾恃芯俊R运杉凰匚T弦诩钚匀液存在条件下,经空气氧化生成脱氢水飞蓟素。以脱氢水飞蓟素与磷脂的复合率为主要评价指标,优选出脱氢水飞蓟素磷脂复合物的制备工艺,并考察了复合物的光谱特性和体外溶出速率。脱氢水飞蓟素磷脂复合物的最佳制备工艺为:,于水浴中搅拌婵崭稍锍ビ谢芗良纯桑春下饰ァ:焱馄淄计紫允就亚馑杉素与磷脂之间并没有形成新的化合物。体外释药实验表明,磷脂复合物的水溶性较原料药相比得到明显改善。鐊『体脂质体的制备及其药动学研究。采用冷冻干燥法制备脱氢水飞蓟素磷脂复合物前体脂质体,并对其进行了体内外质量评价。结果表明,脂质体外观优良,,故前体脂质体作为一种药物载体可以用于提高脱氢水飞蓟江苏大学硕士学位论文
关键词:水飞蓟宾,.脱氢水飞蓟宾,水飞蓟素,脱氢水飞蓟素,磷脂复合素的生物利用度和口服吸收。匀榛ǖ菹低车拇Ψ缴杓坪捅碚鳌2捎谜簧杓品ê臀比O嗤挤ń岷的方法优化Ψ健=峁砻鳎罴炎晕⑷榛┫低吵饕┩猓饕S吐温一、和乙醇组成,按最佳处方制备的脱氢水飞蓟素磷脂复合物外观良好,平均粒径为.,在酸性和碱性状态下都可以几乎完全溶出,并且娜艹鏊俾室C飨愿哂谠弦物,前体脂质体,自乳化传递系统脱氢水飞蓟素磷脂复合物脂质纳米粒的研究
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