沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等.doc

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沙坦类药物还有缬沙坦、 厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、
应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高（＞80%），是目前这类药物之最优者。
来源《药理学》第6版第249页
搏力高平稳降压特性
一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点
、缓慢分离
坎地沙坦在现有 AIIRA药物中与AT受体的结合强度最强
各种An药物中于AT受体的抑制作用及结合强度最强
化合物
抑制浓度（IC50, nM ）
相对效力
坎地沙坦

1
***沙坦
70
1/23
缬沙坦
60
1/20
依贝沙坦

1/
在一项研究中，将人体受体导入COS—7细胞所建立的实验模型中， 比较了几种不同 血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素H介导的血管收缩反应的抑制强度。 由上表可以看出坎 地沙坦在现有 A n RA药物中与AT 受体结合的强度最强。
另一项研究声明，与***沙坦、 缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比，坎地沙坦在服用
24小时之后仍然具有强大的拮抗作用，持续时间最持久。
血管最大收缩的百分率

降压作用的谷峰比值（24小时最低降压效应与最高降压效应之比）是评价一个抗
高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便（每日只需服药1次） ，降压作
用比较平稳，更重要的是对靶器官（如心、脑、肾）的损害减少。在沙坦类药物中，坎地 沙坦的谷峰比值最高，为 80%^ 100%
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8C^-1DDS
100— I | 外
55V7^
坎地沙坦 晉米沙坦
***沙坦
床贝沙坦
Mi旦
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二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效
1、提供超过24小时平稳有效的血压控制
坎地沙坦可以提供超过 24小时平稳有效的血压控制
在一项研究中，对坎地沙坦和***沙坦末次服药后3 6小时的动态血压进行了比较。发 现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于***沙坦，在漏服一次后（即末次服药2 4小 时），***沙坦组的血压回复至基线，而坎地沙坦显示降压效果，因此可见坎地沙坦可以提 供超过24小时平稳有效的血压控制。
舒张压的变化（mmH）
-12 1
一项由238例患者参与的研究，使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。与 安慰剂相对照，坎地沙坦 4-16mg/日可以24小时发挥降压作用，包括百天及夜间的血压， 而不影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为 80-100%
2、坎地沙坦的疗效优与 ACEI
一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照 395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了
坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ ABP评价。
治疗8周后，结果显示，坎地沙坦与依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。两组耐
受性都较好，但就咳嗽的发生***而言，搏力高的耐受性更好。
平均坐位血压变化（mmH）
4-0( 7S)ft
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