沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等.doc

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沙坦类药物还有缬沙坦、 厄贝沙坦、替米沙坦等。 此中坎地沙坦作用富强、应用剂量小、保持时间长、谷峰比值高（ >80% ），是目前这种药物之最优者。
-------- 本源《药理学》第 6 版第 249 页
搏力高平稳降压特点
一、药效学决定搏力高拥有平稳降压的特色
1. 坎地沙坦与 AT 受体亲密结合、迟缓分别
坎地沙坦在现有

AIIRA

药物中与

AT

受体的结合强度最强
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化合物

各种

A Ⅱ药物中于 AT 受体的控制作用及结合强度最强
控制浓度（ IC50， nM ）

相对效劳
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坎地沙坦


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***沙坦

70

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缬沙坦601/20
依贝沙坦
在一项研究中， 将人体受体导入ＣＯＳ—７细胞所建立的实验模型中，比较了几种不同样
血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管缩短反应的控制强度。由上表能够看出坎
地沙坦在现有 A ⅡRA 药物中与 AT受体结合的强度最强。
另一项研究申明，与***沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦对照，坎地沙坦在服用
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小时此后依旧拥有富强的拮抗作用，连续时间最长久。血管最大缩短的百分率
坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想
降压作用的谷峰比值（２４小时最低降压效应与最高降压效应之比）是评论一个抗
高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不单服药方便（每日只需服药１次），降压作
用比较平稳，更重要的是对靶器官（如心、脑、肾）的伤害减少。在沙坦类药物中，坎地沙坦的谷峰比值最高，为 80%－ 100%。
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二、临床疗效证明博力高拥有平稳降压的疗效
１、供给高出 24 小时平稳有效的血压控制
坎地沙坦能够供给高出24 小时平稳有效的血压控制
在一项研究中，对坎地沙坦和***沙坦末次服药后３６小时的动向血压进行了比较。发现坎地沙坦降低舒张压和缩短压的收效优于***沙坦，在漏服一次后（即末次服药２４小时），***沙坦组的血压回复至基线，而坎地沙坦显示降压收效，所以可见坎地沙坦能够供给高出２４小时平稳有效的血压控制。
舒张压的变化（mmHg）
舒张压（ mmHg ）
一项由 238 例患者参加的研究，使用动向血压监测来评论坎地沙坦每日一次疗效。与
欣慰剂对照较，坎地沙坦4-16mg/ 日能够 24 小时发挥降压作用，包含百天及夜间的血压，
而不影响血压的生理节律，欣慰剂校订后谷峰比值为80-100%
2、坎地沙坦的疗效优与ACEI
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一项多中心、双盲、随机、平行分组实验比较395 名 20-80 岁的轻中度高血压患者进行了
坎地沙坦（ 8-16mg）和依那普利（ 10-20mg）降压疗效和安全性的动向血压（ ABP）评论。治疗 8 周后，结果显示，坎地沙坦与依那普利对照，降压幅度大，降压作用长久。两组耐
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受性都较好，但就咳嗽的发生***而言，搏力高的耐受性更好。
平均坐位血压变化（mmHg）
坎地沙坦与长效 CCB相当
一项双