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抗微生物药
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第十三章 抗微生物药
目 录
第一节 抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念
第二节 抗生素
第三节 合成抗菌药
第四节 抗结核病药
第五节 抗真菌药和抗病毒药
第六抗生素合用作用增强，但不能放在同一容器内给药。
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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半合成青霉素
：青霉素Ⅴ (penicillin V)
特点：耐酸，不耐酶，作用弱
：苯唑西林、***唑西林
特点：耐酶，耐酸，对耐药金葡菌有效
：氨苄西林 、阿莫西林
特点：广谱，耐酸，不耐酶，敏感菌引起的全身感染
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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羧苄西林 、替卡西林、呋苄西林 、哌拉西林
特点：不耐酸，不耐酶，
广谱（G-杆菌、铜绿假单胞菌）
美西林、匹美西林
特点：须注射给药、对G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌无效。
半合成青霉素
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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与青霉素类相比：
1. 作用机制相同
2. 对β-内酰***酶稳定性高，不易产生耐药
3. 抗菌谱广、对厌氧菌有效，抗菌作用强
4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过
敏反应(5%~10%)
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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药 物
抗 菌 谱
对 -内酰***酶稳定性
肾毒性
临床用途
第一代
头孢噻吩、头孢唑啉
头孢氨苄、头孢拉定
G+菌＞
G-菌差
部分稳定（耐药金葡菌产生）
较大
耐药
金葡菌感染
第二代
呋头孢辛、头孢孟多
头孢克洛
G+菌＜1代
G-菌＞ 1代
厌氧菌有效
稳定
低
G-菌感染
第三代
头孢噻肟、头孢他定
头孢克肟、头孢哌***
G+菌＜
G-菌＞
厌氧菌、铜绿假单胞菌杆菌有效
较高稳定
基本无
呼吸道、
尿路感染
G-菌为主混合感染
第四代
头孢吡肟、头孢匹罗
G+菌作用增强
G-菌＞ 3代
厌氧菌、铜绿假单胞菌杆菌有效
高稳定
基本无
替代第三代
用于G-菌严重感染
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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【不良反应】
：较青霉素低，与青霉素有交叉过敏反应。
：第一代大剂量使用可出现蛋白尿、血尿、尿素氮升高，甚至肾衰竭，与氨基糖苷类、多黏菌类、万古霉素合用时肾毒性增加。
：口服可致恶心、呕吐、腹泻等。
：以3、4代为甚。
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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【药物相互作用】
：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。
与乙醇合用时产生。
故用本类药物期间或停药5天内应禁酒。
乙醇 乙醛 乙酸 CO2 + H2O
：可致低凝血酶原血症，与头孢孟多、头孢哌***干扰维生素K的合成有关。头孢孟多、头孢哌***与抗凝药、阿司匹林类药物合用时增加出血危险。
§13-2 抗生素
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一、β-内酰***类
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头霉素类
代表药物：头孢美唑、头孢西丁
与第二代头孢菌素相似，对G-杆菌作用强。
主要用于腹腔、妇科及盆腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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碳青霉烯类
代表药物：亚***培南、美罗培南等
特点：抗菌谱广，抗菌作用强，对G-菌、G+菌、厌氧菌 及耐药菌等，均有很好的抗菌活性。
亚***培南 + 西司他丁→泰能
是临床第一个使用的碳青霉烯类药物。
氧头孢烯类
拉氧头孢 、***氧头孢与第三代头孢菌素相似。
§13-2 抗生素
一、β-内酰***类
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单环β-内酰***类
氨曲南 (aztreonam)作用强，与青霉素无交叉过敏反应，可用于青霉素过敏者，主要用于敏感菌的革兰阴性杆菌及铜绿假胞菌的感染。
β-内酰***酶抑制药
克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等，本身没有或有很弱的抗菌活性，但与β-内酰***类抗生素联合应用则可发挥抑酶