广谱抗生素.ppt

四环素类四环素类药物?天然四环素类?四环素?土霉素?金霉素?半合成四环素类?多西环素?米诺环素?美他环素四环素—体内过程?吸收?口服易吸收,但受阳离子影响(如 Mg 2+、 Ca 2+、 Al 3+及 Fe 2+ 等可与药物形成络合物而减少吸收) ?吸收量有一定限度,服药量超过 ,血药浓度不再随剂量增加, 而只增加粪便中排泄量?分布?广泛分布于各组织,并能沉积于骨骼及牙组织内?排泄?主要以原形经肾小球滤过排泄?部分经胆汁排泄,具有肝肠循环四环素—抗菌谱?抗菌特点:广谱,快速抑菌药?G +菌:肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等?G - 菌:脑膜炎奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌(如拟杆菌、梭形杆菌)都有效?对肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用,还能间接抑制阿米巴原虫?对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、病毒与真菌无效四环素—抗菌机制?干扰敏感菌蛋白质合成?四环素类可与细菌核蛋白体 30S 亚基在 A 位特异性结合,阻止氨基酰 tRNA 进入,从而阻止始动复合物形成及肽链延伸,导致细菌蛋白质合成受阻?改变细菌胞浆膜通透性?导致菌体内核苷酸及其他重要成分外漏,抑制细菌生长繁殖四环素—抗菌机制四环素—临床应用?立克次体感染引起的斑疹伤寒和恙虫病、兔热病、支原体引起的肺炎以及布氏杆菌病、霍乱等为首选药物?其他革兰阳性菌和阴性菌感染,因存在耐药一般不作为首选,可用新四环素类作次选药?螺旋体、放线菌感染的次选药四环素—不良反应?胃肠道反应最常见,药物直接刺激引起的恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等症状?对骨骼、牙齿生长的影响?导致牙齿色素沉积、牙釉质发育不全并出现畸形牙,也可引起婴幼儿骨骼生长不全?妊娠中期到 7岁幼儿禁用?二重感染二重感染( superinfection ) ?定义长期应用广谱抗生素,使敏感菌受到抑制,而不敏感菌在体内大量繁殖,造成菌群平衡失调,使原来非致病菌大量繁殖而引起疾病,称二重感染,又称菌***替症二重感染( superinfection ) ?常见的二重感染及治疗?真菌病:致病菌以白色念珠菌最多见,表现为鹅口疮、肠炎、心内膜炎?治疗:如***霉素 B ?假膜性肠炎:由耐药菌引起,主要是耐药葡萄球菌或厌氧菌, 引起肠壁坏死、体液渗出、剧烈腹泻(有脓血),导致失水或休克等症状,甚至死亡?治疗:停药并口服万古霉素或甲硝唑