北豆根滴丸及其制备方法 1.docx

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专利名称:北豆根滴丸及其制备方法
技术领域:
本发明属中药制药技术领域,特别涉及一种北豆根滴丸及其制备工艺。
背景技术:
,别名为黄香条、野豆根、蝙蝠藤,生于山地灌丛或攀援于岩石上。主产于东北、华北及陕西。其主要有效成分为蝙蝠葛碱(dauricine)、蝙蝠葛任碱(menisperine)、蝙蝠葛诺林碱(daurinoline)等。具有清热解毒,祛风止痛,消肿利咽之功效,临床用于治疗咽喉肿痛、急性咽炎、扁桃体等。现代药理研究表明,北豆根总碱具有抑菌、抗炎、镇痛、增强免疫功能、抗心律失常的作用。也有研究显示,北豆根提取物具有很强的抗肿瘤作用。
目前市场上北豆根的口服制剂为片剂、胶囊剂。由于常规制剂制备工艺技术所具有的特点,使得这类口服制剂存在崩解时限长,吸收差,起效慢,生物利用度较低,从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮等,质量不稳定。本发明的北豆根滴丸克服了片剂、胶囊剂的不足之处,具有服用剂量小,崩解溶散快,溶出度高,生物利用度高,质量稳定性好,快速释药,快速显效的特点,可以舌下含服,也可吞服,起效比片剂更快,携带和服用方便。本发明制剂工艺简单,生产车间无粉尘,使用辅料种类少,生产过程短,质量稳定,成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种药物制剂—北豆根滴丸及其制备工艺。本发明的北豆根滴丸具有清热解毒,祛风止痛,消肿利咽之功能;用于咽喉肿痛、急性咽炎、扁桃体炎等。
本发明的特征在于采用中药材北豆根经过提取制得提取物,将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为北豆根提取物∶滴丸基质=1∶1~1∶5本发明可通过以下技术方案实现方法一取北豆根药材,粉碎成粗粉,加水煎煮2次,加水量第一次为8~10倍量,第二次为6~8倍量,煎煮时间第一次2小时,第二次1小时,过滤;合并2次滤液,(60℃),加入乙醇使含醇量为60%~80%,搅拌均匀,静置12小时,取上清液回收乙醇,~(20℃)的浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物,粉碎,过100目筛。按重量比为北豆根提取物∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中(85~90℃),搅拌均匀,滴入二***硅油或其它滴丸冷却剂中(3~5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
方法二取北豆根药材,粉碎成粗粉,加水煎煮2次,加水量第一次
8~10倍量,第二次6~8倍量,煎煮时间第一次2小时,第二次1小时,过滤;合并2次滤液,将滤液通过已处理及填充好的大孔吸附树脂柱,树脂型号D101,用1~3倍柱体积水洗脱,洗脱液弃去,再用3~6倍柱体积量的60~70%乙醇将吸附在大孔树脂上的提取物洗脱,洗脱液回收乙醇,~(20℃)的浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物,粉碎,过100目筛。按重量比为北豆根提取物∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中(85~90℃),搅拌均匀,滴入二***硅油或其它滴丸冷却剂中(3~5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
利用本发明的方法制备的滴丸,,溶出度高,起效快,生物利用度高,副作用小。北豆根滴丸是采用固体分散技术,将药物与滴丸基质熔融后使药物均匀分散在基质中,通过滴制和骤冷凝固,使药物以分子状态或极细的晶体状态分散于基质中,有利于人体吸收,迅速发挥疗效,提高生物利用度,降低副作用。
。滴丸制剂由药物与基质加热熔合后,滴入不相溶的冷却液中制成,与空气接触面积减少,不易氧化,基质为非水物,不易引起药物水解,使药物的稳定性增加,从而保证了药品质量。
。北豆根滴丸既可吞服,又可含服,便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药,与唾液接触后迅速溶化,由口腔黏膜吸收,不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统,不仅避免了肝肠首过作用,而且达到了起效迅速,提高生物利用度,减少副作用的目的。
、生产设备简单,生产周期短,生产效率高,成本低。
,所用物料均是在液态下进行,减少了粉尘污染,有利于劳动保护和环保,有利于GMP管理。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明,但不受实施例限制。
实施例一取北豆根药材,粉碎成粗粉。取北豆根粗粉1000g,加水煎煮2次,加水量第一次为8倍量,第二次为6倍量,煎煮时间第一次2小时,第二次1小时,过滤;合并2次滤液,(60℃),加入乙醇使含醇量为70%,搅拌均匀,静置12小时,离心过滤,取上清液回收乙醇,~(20℃)的浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物,粉碎,过100目筛。按重量比为北豆根提取物∶聚乙二醇6000=1∶2的比例,加入到已熔融的基质中(90℃),搅拌均匀,滴入二***硅油冷却剂中(3℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
实施例二取北豆根药材,粉碎成粗粉。取北豆根粗粉1000g,加水煎煮2次,加水量第一次为8倍量,第二次为6倍量,煎煮时间第一次
2小时,第二次1小时,过滤;合并2次滤液,将滤液通过已处理及填充好的大孔吸附树脂柱,树脂型号D101,先用1倍柱体积水洗脱,弃去洗脱液,再用4倍柱体积量的70%乙醇将吸附在大孔树脂上的提取物洗脱,洗脱液回收乙醇,~(20℃)的浸膏,将浸膏真空干燥得提取物。取提取物,粉碎,过100目筛,按重量比为北豆根提取物∶混合基质=1∶(混合基质为聚乙二醇6000∶聚乙二醇4000按1∶),加入到已熔融的混合基质中(87℃),搅拌均匀,滴入二***硅油冷却剂中(5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
实施例三本实施例通过北豆根提取物与不同基质配方,考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标,以确定提取物与单一或混合基质的重量比。
北豆根提取物与不同基质配方试验(提取物均为1份)***硅油或液体石蜡,冷却温度为3~5℃;药料保温及滴头温度为85~90℃;滴速为30~50粒/分钟。
,4、5、6、7、8号试验各项指标都好,即提取物与基质比例为1∶1~1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素,优选配比为4、5、6、8号试验,即提取物与基质比例为1∶1~1∶2。
权利要求
,其特征在于采用中药材北豆根经过提取制得提取物,将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为北豆根提取物
∶滴丸基质=1∶1~1∶5
,其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧***淀粉钠、泊洛沙姆,羧***纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍,各配伍成分的含量均不等于零。
,其特征在于制备方法如下方法一取北豆根药材,粉碎成粗粉,加水煎煮2次,第1次2小时,第2次1小时,过滤;合并2次滤液,,加入乙醇使含醇量为60%~80%,搅拌均匀,静置,取上清液回收乙醇,浓缩成浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物,粉碎,过筛,按重量比为北豆根提取物∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中,搅拌均匀,滴入二***硅油或其它冷却剂中,分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。方法二取北豆根药材,粉碎成粗粉,加水煎煮2次,第一次2小时,第二次1小时,过滤;合并2次滤液,将滤液通过已处理及填充好的大孔吸附树脂柱,再用60~70%乙醇将吸附在大孔树脂上的提取物洗脱,回收乙醇得浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物,粉碎,过筛,按重量比为北豆根提取物∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中,搅拌均匀,滴入二***硅油或其它冷却剂中,分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
全文摘要
本发明属于中药制药领域,具体涉及一种具有清热解毒,祛风止痛,消肿利咽之功能,用于咽喉肿痛、急性咽炎、扁桃体炎等病症的药物北豆根滴丸及其制备方法。本发明采用中药材北豆根经过提取制得提取物,将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高,药品稳定性好,药物体积小,服用携带方便,特别是有助于老年人、儿童等吞咽有困难的患者服药。具有崩解溶散快,溶出度高,快速释药,快速显效等特点,且生产工艺简单,成本低。