甲硝唑阴道凝胶说明书.doc

甲硝唑***凝胶说明书
【药品名称】
通用名:甲硝唑***凝胶
商品名:
英文名:Metronidazole Vaginal Gel
汉语拼音:Jiaxiaozuo Yindao Ningjiao
本品主要成分为甲硝唑。其化学名为2-***-5-硝基咪唑-1-乙醇。
其化学结构式为:
分子式:C6H9N3O3
分子量:
【性状】
本品为微黄色透明凝胶。
【药理毒理】
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。
【药代动力学】
据文献报道,12名健康受试者单次***内用甲硝唑凝胶5g()。在使用后6~12小时,甲硝唑的平均血药峰浓度(Cmax)为237ng/ml(范围152~368ng/ml),~3小时后的平均血药峰浓度(Cmax=,~)的2%。其曲线下面积(AUC)约为单次口服时的4%。经剂量校正后,***内给药的吸收程度约为口服的一半。
单剂量及多剂量给予4位细菌性***病患者甲硝唑凝胶5g,其平均血药峰浓度(Cmax)为第一日214ng/ml,第五日294ng/ml,范围228~349ng/ml。
【适应症】
用于细菌性***病的治疗。
【用法用量】
***内使用,每日早、晚各1次,每次5g(),5~7日为一疗程。
患者取斜卧位,取下给药器的前盖,把给药器前端插入***深处,推动助推杆,使凝胶进入***深处。取出给药器,弃之。
【不良反应】
:念珠菌宫颈炎及***炎,***、会阴或***瘙痒,尿频、***或***烧灼感、不适感、刺激感(非念珠菌引起)及***肿胀。
,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
:
(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。
(2)可逆性粒细胞减少。
(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
(5)其他有发热、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。
【禁忌症】
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【注意事项】
、致突变:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。
,应及时停药。
、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者出现腹部痉挛