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西咪替丁类构效关系研究表明.ppt

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文档列表 文档介绍

抗组***药
组***的结构
4(5)-(2-氨乙基)咪唑
N1=Nτ,N3=Nπ,侧链N=Nα
组***的生理作用
重要的化学递质
–在细胞之间传递信息
–参与一系列复杂的生理过程
组***的存在和释放
存在于肥大细胞中
–组***与肝素蛋白质形成粒状复合物
组***释放进入细胞间液
–当机体受到如***、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时
–肥大细胞的细胞膜改变
释放依赖于Ca2+和GTP的存在
组***的生物合成
组***受体
H1、H2和H3受体
组***H1受体作用的效应
引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩
–严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难
引起毛细血管舒张
–导致血管壁渗透性增加产生水肿和痒感
参与变态反应
组***H2和H3受体作用的效应
H2受体
–引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
与消化性溃疡的形成密切相关
H3受体
–已在中枢神经和一些外周神经中发现
–作用尚不明确
组***的应用
作为诊断剂
–检查胃分泌酸的能力和测定壁细胞群
治疗应用争论较大
抗组***药物分类
组氨酸脱羧酶抑制剂
阻断组***释放的抗组***药
受体拮抗剂
–组***H1受体拮抗剂(抗过敏)
–组***H2受体拮抗剂(抗溃疡)

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