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西咪替丁类构效关系研究表明.ppt

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抗组***药组***的结构4(5)-(2-氨乙基)咪唑N1=Nτ,N3=Nπ,侧链N=Nα组***的生理作用重要的化学递质–在细胞之间传递信息–参与一系列复杂的生理过程组***的存在和释放存在于肥大细胞中–组***与肝素蛋白质形成粒状复合物组***释放进入细胞间液–当机体受到如***、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时–肥大细胞的细胞膜改变释放依赖于Ca2+和GTP的存在组***的生物合成组***受体H1、H2和H3受体组***H1受体作用的效应引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩–严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难引起毛细血管舒张–导致血管壁渗透性增加产生水肿和痒感参与变态反应组***H2和H3受体作用的效应H2受体–引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加与消化性溃疡的形成密切相关H3受体–已在中枢神经和一些外周神经中发现–作用尚不明确组***的应用作为诊断剂–检查胃分泌酸的能力和测定壁细胞群治疗应用争论较大抗组***药物分类组氨酸脱羧酶抑制剂阻断组***释放的抗组***药受体拮抗剂–组***H1受体拮抗剂(抗过敏)–组***H2受体拮抗剂(抗溃疡)

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