超长链脂肪酸增长酶抑制剂的设计与合成与猪肝酯酶荧光探针的设计与合成.pdf

南开大学
硕士学位论文
超长链脂肪酸增长酶抑制剂的设计与合成与猪肝酯酶荧光探针
的设计与合成
姓名:曹立
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:陈文彬
20090501
摘要治一年禾本科杂草和一些宽叶杂草,使用五十多年来只出现了少量的抗性杂草。链脂肪酸合成酶中的缩合酶。超长链脂肪酸合成酶是将低药害、低毒与低抗性的除草剂,我们通过研究超长链脂肪酸增长酶的底物、合物、氯乙酰胺类化合物以及杂环酸硫酯类化合物。所有化合物通过核磁共振/保岳胩逅疚瓶莶硫代氨基甲酸酯与氯乙酰胺类化合物是被广泛使用的除草剂,主要用于防目前已明确他们都是超长链脂肪酸增长酶抑制剂。。为了寻找除草活性更好、性质更稳定、商品化的硫代氨基甲酸酯和氯乙酰胺除草剂以及他们在植物体内代谢中出现的高活性中间体的结构,设计并合成硫代氨基甲酸酯类化合物、氨基草酸酯类化氢谱验证,部分化合物通过核磁共振碳谱与高分辨质谱的验证。对以上部分标题化合物的生物活性测试结果表明:这些化合物均无除草活性;但化合物虲在与黄瓜灰霉病均有高抑制活性,在降低浓度的复筛中,部分化合物仍有较好的杀菌活性。另外本论文运用荧光能量转移设计合成了两个荧光针,并成功的应用于实时检测猪肝酯酶活性中。关键词:超长链脂肪酸增长酶抑制剂,除草活性,杀菌活性,荧光探针,猪肝酯酶
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学位论文作者签名:常主∥甓嘣露日南开大学学位论文原创性声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师指导下,进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本学位论文的研究成果不包含任何他人创作的、已公开发表或者没有公开发表的作品的内容。对本论文所涉及的研究工作做出贡献的其他个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本学位论文原创性声明的法律责任由本人承担。
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第一章前言第一节脂肪酸的生物合成农业的发展历史,是人类社会的发展史,是人类与大自然的斗争史。其中农业的发展史有集中体现在农药的发展上。古代人们通过焚烧植物来驱赶害虫,使用天然物作为农药。到世纪年代,进入了有机合成农药的时代,农药得到了迅猛发展。我国是个农业大国,养活着世界上五分之一的人口,但是我国却不是农业强国。许多农业技术均没有自己的知识产权,特别是农药,我国使用的农药大部分是仿制品。随着人们对知识产权意识的增强,我国迫切需要除草剂是农药中的重要部分,从世纪八十年代开始一直就是最大的农药市场【俊5窃谒堑氖褂弥幸渤鱿至似渌好嬗跋欤乇鹗遣辛、去世界上的大部分杂草将产生抗性,除草剂将无法发挥功效,因此开发低抗性,高效,低毒的新型除草剂已迫在眉睫。以超长链脂肪酸增长酶为靶标的硫代氨抗性杂草【、氢、氧三种元素组成的一类化合物,是有机体基本组成之一,具有重要的生理功能。它们既是细胞膜脂的主要成分,又是重要的能源物质,还是一些信号分子的前体【,近来的研究还发现有与癌症产生的原因椭脂肪酸根据链的长短可以分为短链脂肪酸剂粗刑荚由儆⒅辛粗肪酸剂粗刑荚蛰、长链脂肪酸】剂粗刑荚和超长链脂肪酸剂粗刑荚罸I逯兄舅岬拇油泛铣,来完成的。简单地,我们可以将生物有自主知识产权的新农药。抗性以及作用对象的再猖獗。但是到年,世界上出现了抗性的杂草就有镄停种属【不含交叉抗性H绱讼基甲酸酯除草剂和氯乙酰胺类除草剂,在五十多年来的使用中,只出现了少量疗【肯喙亍是由脂肪酸合成酶
嚣崩晃鬟珽的超粗舅岷铣多个催化中心来完成的。而脂肪酸型合成酶ⅰ糏脂肪酸台成酶体系负责合成碳原子小丁等酶对其碳链进行进降难由斓玫肌个碳原子的超长链脂肪酸。体叶舅岬暮铣商逑捣殖闪嚼郔”缤糏;细胞质械闹酸合成酶体系与内质网膜上酶体系,其中脂肪酸台成酶体系挚梢苑治4嬖谟诙锖驼婢械闹舅酙型合成酶⋯和存在于细菌、植物以及寄生虫中的脂肪酸型合成酶ⅢV舅酙型合成酶是个酶鐋,脂肪酸是合成是由酶的足多个酶组成的酶体系。闹舅帷:铣傻墓檀笾是:首先乙酰