盐酸普拉克索片说明书.docx

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盐酸普拉克索片说明书
盐酸普拉克索片说明书
【药品名称】
通用名称：盐酸普拉克索片
商品名称：森福罗
英文名称：Pramipexole Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Pulakesuo Pian
【成份】
盐酸普拉克索
化学名称： 一水合二盐酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙***-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物
化学结构式：
分子式：C10H17N3S·2HCl·H2O
分子量：
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或"开关"波动），需要应用本品。
【规格】
(1)（2）1mg
【用法用量】
口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。
初始治疗：
，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。
周 剂量（mg） 每日总剂量（mg）
1 3×
2 3×
3 3×
如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，，。
然而，应该注意的是，，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。
维持治疗：
。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%。当计划减少左旋多巴治疗时，。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
治疗中止：
突然中止多巴***能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此，，。此后，（见【注意事项】）。
肾功能损害患者的用药：
普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：
肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。
肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，，每日两次。
肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，。
如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。
肝功能损害患者的用药：
对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。
【药理毒理】
药理作用
普拉克索是一种非麦角类多巴***激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴***受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴***受体而影响纹状体神经元放电频率。
毒理研究
遗传毒性
普拉克索Ames实验、HGRRT V79基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
生育力实验中，（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量（,tid）），可见动情周期延长，着床率降低，这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关（在大鼠早期妊娠中，胚胎的着床和维持需要催乳素，而家兔和人则不需要）。（按血浆AUC推算，），可总吸收胎发生率增加，这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关。妊娠家兔于致畸敏感期给予普拉克索10mg/kg/天（血浆AUC为人给予最大推荐剂量时AUC的71倍），未见异常。（按mg/m2推算相