盐酸帕罗西汀片说明书.doc

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盐酸帕罗西汀片说明书
【药品名称】 
通用名：盐酸帕罗西汀片
商品名：舒坦罗
英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Paluoxiting Pian
【成份】
本品主要成分为盐酸帕罗西汀，其化学名称为：(-)-反式-4R-(4-***苯基)-3S-{[3＇，4＇-(亚甲二氧基)苯氧基]***}-哌啶盐酸盐半水物。
    其结构式如下：
分子式：C19H20NO3F·HCl·½H2O
分子量：
【性状】：本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
    本品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色***再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色***浓度升高，增强中枢5-羟色***神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴***的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或肾上腺素受体，多巴***2受体，5-羟色***1、2受体和组***H1受体几乎没有亲和力。对单***氧化酶也没有抑制作用。毒理研究：遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。  
生殖毒性：给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m 计算，)，大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m 计算，)，未显示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。
致癌性：在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中，小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m 计算，)，结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加，但没有药物相关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。 
依赖性：目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。
【药代动力学】本品口服后易吸收，不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀，T1/，，，AUC(0-Tn)*h， AUC(0-inf)*h。据文献报道口服盐酸帕罗西汀30mg，大都10天能达到稳态，，，血浆蛋白结合率为95%，分布到各组织器官，包括中枢神经系统。本品清除半衰期通常为24小时。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢