倍他乐克问答集.docx

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倍他乐克问答集
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倍他乐克问答集
CV-0611-BE-34倍他xx
Q & A
目录
，阿斯利康企业为何还要开发倍他乐克缓释剂型？
(ZOK)的药物开释机理。
？而不是本来平片中的酒石酸美托洛尔？
，全部的适应症的处方子量都相同吗？关于
不一样的适应症如高血压，心绞痛，慢性心力弱竭倍他乐克缓释片详细的处方子量分别应当是如何的？
，比索洛尔或是卡维地洛，使用的剂量有大有小。假如希望改用缓释片应如何变换呢？
，详细疗效如何？
？
？
，仿佛确定了其治疗慢性心衰和高血压的地位，能否其疗效要比倍他乐克好？
(比索洛尔)的血管选择性比倍他乐克高，能否说明其疗效更
好？
企业推行的LIFE试验说明 受体阻滞剂治疗高血压的疗效是不好
的？
(COPERNICUS)研究证明卡维地洛是独一能治疗重度心衰的 受体
阻滞剂?
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试考证明慢性心衰患者应用卡维地洛比美托洛尔更能改良生计？
中证明了抗高血压新药如钙拮抗剂的疗效明显优于老药如 受体
阻滞剂吗？
试考证明在高血压归并糖尿病患者中，卡维地洛对糖代谢的影响优于美托洛尔？
？
，美托洛尔能否也相同？

(xxxx)最合适哪些高血压患者？
？
倍他xx
Q & A
1）既然倍他乐克已经有了平片，阿斯利康企业为何还要开发倍他乐克缓释剂型？答：
第一，美托洛尔自1975年问世以来，其在心血管疾病治疗中的作用获取了宽泛的证明，不单能有效降压、缓解心绞痛，并且研究还证明拥有优异的心血管保护作用。
其次，一般平片在给药后会产生显然的峰值和谷值血药浓度，而美托洛尔
对
1受体的阻滞在400nmol/L时会达到平台，更高的血药浓度不单没法增添
的阻滞作用，反而会致使
受体的阻滞，产生过多的不良反响；过低的血药浓度没法产生有效的
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受体阻滞。所以，理想的
1受体阻滞剂应当拥有 24小时安稳有效的血药浓度以获取有效的
1阻滞作用，达到最正确的心血管保护作用，并且每天服用 1次能够提升患者
的允从性，鉴于上述目的，阿斯利康开发了新式的倍他乐克缓释剂型。
2）请介绍一下倍他乐克缓释片 (ZOK)的药物开释机理。
答：
倍他乐克缓释片采纳的是阿斯利康专利的多单位微囊缓释系统(Multiple-UnitPelletSystem)，每片缓释片含有约数百至数千个微囊。每个微囊均为独立的释药
单位，此中心为活性药物琥珀酸美托洛尔，外包被乙基纤维素聚合物薄膜，控
制药物几乎以恒速开释达20个小时，考虑到美托洛尔的半衰期为3-4小时，因此能够保持24小时稳固的血药浓度。并且研究显示，倍他乐克缓释片活性药物的开释特征在生理pH值范围内无改变，在进食或空肚状况下的血药浓度曲线相像，说明药物的开释独立于pH值和食品等生理过程。
3）为何倍他乐克缓释片的活性成分用琥珀酸美托洛尔？而不是本来平片中的酒石酸美托洛尔？
答：
药物以靠近恒速开释遇到多种要素的影响，此中中心药物的溶解度为重要
要素之一，酒石酸美托洛尔的溶解度高 (在水中>700mg/ml)，没法保证连续的药
物开释，所以采纳了溶解度较低的琥珀酸美托洛尔，其溶解度约为 200mg/ml，
研究显示琥珀酸美托洛尔能够从聚合物薄膜近恒速开释达20小时，进而保持24小时稳固血药浓度。
4）倍他乐克缓释片的适应症好多，全部的适应症的处方子量都相同吗？对
于不一样的适应症如高血压，心绞痛，慢性心力弱竭倍他乐克缓释片详细的处方子量分别应当是如何的？答：
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缓释片有着优异的降压疗效。有研究显