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CV-0611-BE-34倍他xx
Q & A
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，阿斯利康企业为什么还要开发倍他乐克缓释剂型？
(ZOK)的药物释放机理。
？而不是原来平片中的酒石酸美托洛尔？
，所有的适应症的处方子量都相同吗？关于
不同的适应症如高血压，心绞痛，慢性心力弱竭倍他乐克缓释片详细的处方子量分别应该是怎样的？
，比索洛尔或是卡维地洛，使用的剂量有大有小。如果希望改用缓释片应怎样变换呢？
，详细疗效怎样？
？
？
，仿佛确立了其治疗慢性心衰和高血压的地位，是否其疗效要比倍他乐克好？
(比索洛尔)的血管选择性比倍他乐克高，是否说明其疗效更
好？
受体阻滞剂治疗高血压的疗效是不佳
的？
(COPERNICUS)研究证明卡维地洛是唯一能治疗重度心衰的 受体
阻滞剂?
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？
受体
阻滞剂吗？
，卡维地洛对糖代谢的影响优于美托洛尔？
？
，美托洛尔是否也同样？

(xxxx)最适合哪些高血压患者？
？
倍他xx
Q & A
1）既然倍他乐克已经有了平片，阿斯利康企业为什么还要开发倍他乐克缓释剂型？答：
首先，美托洛尔自1975年问世以来，其在心血管疾病治疗中的作用得到了宽泛的证实，不单能有效降压、缓解心绞痛，而且研究还证实具有优异的心血管保护作用。
其次，普通平片在给药后会产生明显的峰值和谷值血药浓度，而美托洛尔
对
1受体的阻滞在400nmol/L时会达到平台，更高的血药浓度不单无法增加
的阻滞作用，反而会致使
受体的阻滞，产生过多的不良反响；过低的血药浓度无法产生有效的
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受体阻滞。因此，理想的
1受体阻滞剂应该具有 24小时平稳有效的血药浓度以获得有效的
1阻滞作用，达到最正确的心血管保护作用，并且每天服用 1次能够提高患者
的依从性，鉴于上述目的，阿斯利康开发了新型的倍他乐克缓释剂型。
2）请介绍一下倍他乐克缓释片 (ZOK)的药物释放机理。
答：
倍他乐克缓释片采用的是阿斯利康专利的多单位微囊缓释系统(Multiple-UnitPelletSystem)，每片缓释片含有约数百至数千个微囊。每个微囊均为独立的释药
单位，其核心为活性药物琥珀酸美托洛尔，外包被乙基纤维素聚合物薄膜，控
制药物几乎以恒速释放达20个小时，考虑到美托洛尔的半衰期为3-4小时，因而能够保持24小时稳定的血药浓度。并且研究显示，倍他乐克缓释片活性药物的释放特性在生理pH值范围内无改变，在进食或空腹情况下的血药浓度曲线相像，说明药物的释放独立于pH值和食物等生理过程。
3）为什么倍他乐克缓释片的活性成分用琥珀酸美托洛尔？而不是原来平片中的酒石酸美托洛尔？
答：
药物以靠近恒速释放受到多种因素的影响，其中核心药物的溶解度为重要
因素之一，酒石酸美托洛尔的溶解度高 (在水中>700mg/ml)，无法保证持续的药
物释放，因此采用了溶解度较低的琥珀酸美托洛尔，其溶解度约为 200mg/ml，
研究显示琥珀酸美托洛尔能够从聚合物薄膜近恒速释放达20小时，进而维持24小时稳定血药浓度。
4）倍他乐克缓释片的适应症好多，所有的适应症的处方子量都相同吗？对
于不同的适应症如高血压，心绞痛，慢性心力弱竭倍他乐克缓释片详细的处方子量分别应该是怎样的？答：
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缓释片有着优异的降压疗效。有研究显示，治疗 8周后服药患者的舒张压
达标率高达9